[發明專利]一種奧美拉唑納米乳液及其制備方法

有效

• 申請號: 201310687404.8
• 申請日: 2013-12-12
• 公開（公告）號: CN103637986A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發明（設計）人: 焦曉軍;程雪嬌;王建;焦偉麗;季坤;王勇;余貴菊;朱士江;甄盼盼;王猛;姜淋潔;李麗琴
• 申請（專利權）人: 挑戰（天津）動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 天津市三利專利商標代理有限公司 12107
• 代理人: 李蕊

1.一種奧美拉唑納米乳液，其特征在于：由下列重量百分比的原料組成：

奧美拉唑：??????0.1-1%

表面活性劑：????16-30%

助表面活性劑：??0.15-20%

油：????????????2-25%

注射用水：??????34-50%

其中，所述表面活性劑是吐溫-80、司盤-80、蓖麻油聚氧乙烯醚或聚氧乙烯醚氫化蓖麻油；所述助表面活性劑是PEG-400、PEG-600、乙酸、乳酸、丙酸、1，2-丙二醇、丙三醇或無水乙醇中的任一種或任兩種的混合物；所述油為肉豆蔻異丙酯、橄欖油、油酸乙酯、花生油、大豆油、精制麥芽油、霍霍巴油、石蠟油或乙酸乙酯中的任一種或任兩種的混合物。

2.根據權利要求1所述的奧美拉唑納米乳液，其特征在于：是由下述方法制備得到的：

（1）按重量百分比分別稱取奧美拉唑0.1-1%、表面活性劑16-30%、助表面活性劑0.15-20%、油2-25%、注射用水34-50%，備用；

（2）將配方量的奧美拉唑作為原料藥先溶于助表面活性劑中，并加入配方量的表面活性劑和油，混勻備用；

（3）將配方量的注射用水作為水相，在室溫下，一邊緩慢加入上述注射用水到體系中，一邊不斷攪拌，直至形成澄清透明的液體，即制得奧美拉唑納米乳液。

3.根據權利要求1或2所述的奧美拉唑納米乳液，其特征在于：所述乳液為納米乳藥液，其乳滴粒徑為10-100納米。

4.根據權利要求3所述的奧美拉唑納米乳液，其特征在于：所述納米乳藥液的乳滴粒徑為40-60納米。

5.根據權利要求1或2所述的奧美拉唑納米乳液，其特征在于：由下列重量百分比的原料組成：

奧美拉唑：??????0.5%

表面活性劑：????25%

助表面活性劑：??11%

油：????????????16%

注射用水：??????47.5%。

6.根據權利要求5所述的奧美拉唑納米乳液，其特征在于：所述表面活性劑是吐溫-80、蓖麻油聚氧乙烯醚或聚氧乙烯醚氫化蓖麻油；所述助表面活性劑是PEG-400、PEG-600或1，2-丙二醇；所述油為肉豆蔻異丙酯、大豆油或乙酸乙酯。

7.根據權利要求5所述的奧美拉唑納米乳液，其特征在于：所述表面活性劑是吐溫-80；所述助表面活性劑是1，2-丙二醇；所述油為大豆油。

8.權利要求1所述的奧美拉唑納米乳液的制備方法，其特征在于：具體制備步驟如下：

（1）按重量百分比分別稱取奧美拉唑0.1-1%、表面活性劑16-30%、助表面活性劑0.15-20%、油2-25%、注射用水34-50%，備用，其中，所述表面活性劑是吐溫-80、司盤-80、蓖麻油聚氧乙烯醚或聚氧乙烯醚氫化蓖麻油；所述助表面活性劑是PEG-400、PEG-600、乙酸、乳酸、丙酸、1，2-丙二醇、丙三醇或無水乙醇中的任一種或任兩種的混合物；所述油為肉豆蔻異丙酯、橄欖油、油酸乙酯、花生油、大豆油、精制麥芽油、霍霍巴油、石蠟油或乙酸乙酯中的任一種或任兩種的混合物；

（2）將配方量的奧美拉唑作為原料藥先溶于助表面活性劑中，并加入配方量的表面活性劑和油，混勻備用；

（3）將配方量的注射用水作為水相，在室溫下，一邊緩慢加入上述注射用水到體系中，一邊不斷攪拌，直至形成澄清透明的液體，即制得奧美拉唑納米乳液。

9.根據權利要求8所述的奧美拉唑納米乳液的制備方法，其特征在于：所得奧美拉唑納米乳液為水包油型乳劑，粒徑在10-100nm。

10.根據權利要求8所述的奧美拉唑納米乳液的制備方法，其特征在于：所得奧美拉唑納米乳液加雙蒸水大量稀釋成不同濃度的注射液或口服液。