[發明專利]一種克拉霉素脂肪乳濃縮液、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201310686287.3
• 申請日: 2013-12-16
• 公開（公告）號: CN104706590A
• 公開（公告）日: 2015-06-17
• 發明（設計）人: 楊杰;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/16;A61K31/7048;A61K47/44;A61K47/34;A61P31/04
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種克拉霉素脂肪乳濃縮液，其包含：

主藥：克拉霉素，

油：中鏈脂肪酸甘油酯和維生素E，

助溶劑：1,?2-丙二醇，

低HLB值表面活性劑（4≤HLB≤9）：磷脂，和

高HLB值表面活性劑（HLB≥12）：聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可選地，所述低HLB值表面活性劑還包含聚甘油油酸酯；

可選地，所述高HLB值表面活性劑還包含吐溫80。

2.根據權利要求1所述的克拉霉素脂肪乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（5）項中的任意一項或者多項：?

（1）所述克拉霉素的含量為0.1－5%（w/w），優選為0.2－2.5%（w/w）；

（2）所述油的含量為45－85％（w/w），優選為50－70％（w/w）；

（3）所述助溶劑的含量為5－30%（w/w），優選為5－15%（w/w）；

（4）所述低HLB值表面活性劑的含量為5%－15％（w/w）；

（5）所述高HLB值表面活性劑的含量為5%－20％（w/w）。

3.根據權利要求1、2所述的克拉霉素脂肪乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（9）項中的任意一項或者多項：

（1）所述克拉霉素的含量為0.2－2.5%（w/w），優選為0.6－1.2%（w/w）；

（2）所述中鏈脂肪酸甘油酯的含量為40％－60%（w/w），優選為45％－55%（w/w）；

（3）所述維生素E的含量為5％－30%（w/w），優選為10－25%（w/w）

（4）所述1,?2-丙二醇的含量為5％－15％（w/w），優選為8％－12％（w/w）；

（5）所述磷脂的含量為5％－15％（w/w），優選為7.5％－12％（w/w）；

（6）所述聚甘油油酸酯的含量為0－8％（w/w），優選為0－5％（w/w）；

（7）所述聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯的含量為0－15％（w/w），優選為0－10％（w/w）；

（8）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量為0－15％（w/w），優選為0－10％（w/w）；

（9）所述吐溫80的含量為0－15％（w/w），優選為0－5％（w/w）。

4.根據權利要求1至3所述的克拉霉素脂肪乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（7）項中的任意一項或者多項：

（1）所述克拉霉素脂肪乳濃縮液不含水或含水量低于1％；

（2）所述克拉霉素脂肪乳濃縮液不含糖類；

（3）所述克拉霉素脂肪乳濃縮液不含糊精；

（4）所述克拉霉素脂肪乳濃縮液其制備方法不包含除去或者降低水分的步驟（例如旋轉蒸發、噴霧干燥或冷凍干燥）；

（5）可選地，所述克拉霉素脂肪乳濃縮液還包含抗氧化劑；具體地，所述抗氧化劑選自油酸和油酸鈉的任意一種或兩種；

（6）所述克拉霉素脂肪乳濃縮液為透明、單相溶液；

（7）所述克拉霉素脂肪乳濃縮液采用0.22μm微孔濾膜方式除菌。