[發(fā)明專利]吡咯并苯并二氮雜*類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310681753.9
• 申請(qǐng)日: 2013-12-12
• 公開（公告）號(hào): CN103641834A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 程卯生;馬超;潘莉;吳永奇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;C07D491/147;A61K31/5517;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.通式I所示的吡咯并苯并二氮雜類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，及其光學(xué)活性體：

其中

R₁、R₂、R₃、R₄各自為下列基團(tuán)中的任意一個(gè)基團(tuán)：（1）H原子，（2）羥基，（3）鹵原子，（4）氰基，（5）硝基，（6）三鹵甲基，（7）C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C1-6烷磺酰氨基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺?；?、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、C2-6鏈炔氧基、C1-6烷硫基、C2-6鏈烯硫基、C2-6鏈炔硫基、C1-6烷基磺?；?、C2-6鏈烯基磺?；?、C2-6鏈炔基磺?；?、C1-6烷基亞磺酰基、C2-6鏈烯基亞磺酰基、C2-6鏈炔基亞磺?；?、C3-8環(huán)烯基，上述各基團(tuán)未取代或任意被選自H原子、鹵原子、羥基、氰基、硝基和氨基中的一種或多種取代基所取代，（8）未取代或取代的羰基，取代基選自H原子、羥基、C1-6烷基、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和C3-8環(huán)烷基中的一種或多種，（9）未取代或取代的氨基，取代基選自H原子、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C1-6烷基磺?；?、C2-6鏈烯基磺?；?、C2-6鏈炔基磺酰基、C1-6烷基羰基、C2-6鏈烯基羰基和C2-6鏈炔基羰基中的一種或多種，（10）未取代或取代的苯基、芐基、芐氧基、苯甲?；⒈交酋；⑦拎せ?、吡唑基、吡咯基、嘧啶基、喹啉基、異喹啉基、咪唑基、嗎啉基、哌嗪基、噠嗪基、吡嗪基、哌啶基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、苯并噻唑基、吡喃基、吲哚基、噁唑基、異噁唑基、三氮唑類基、苯并三唑基、呋喃基，所述的取代基為H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷磺酰氨基、芐氧羰基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺?；?、三鹵甲基、羥基、氰基、硝基和氨基中的一種或多種（11）相鄰的R₁與R₂、R₂與R₃、或R₃與R₄之間相連構(gòu)成亞烷二氧基；

R₅為下列基團(tuán)中的任意一個(gè)基團(tuán)（1）H原子，（2）－(CH₂)_nR₅’其中n=2～6，R₅’可以為H、鹵原子、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、

其中吡咯環(huán)中含有一個(gè)手性中心

上述結(jié)構(gòu)中不包括：

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅同時(shí)為H的化合物；

R₁、R₂、R₄、R₅同時(shí)為H，R₃為F和甲基的化合物；

R₁、R₄、R₅同時(shí)為H，R₂為甲氧基，R₃為羥基的化合物；

R₁、R₃、R₄、R₅同時(shí)為H，R₂為Br的S構(gòu)型的化合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，及其光學(xué)活性體，其中R₁、R₂、R₃、R₄各自為下列基團(tuán)中的任意一個(gè)基團(tuán)：（1）H原子，（2）羥基，（3）鹵原子，（4）硝基，（5）C1-4烷基，C1-4烷氧基，上述各基團(tuán)未取代或任意被選自氫原子、鹵原子、羥基、氰基、硝基和氨基中的一種或多種取代基所取代，（6）未取代或取代的苯基、芐氧基，所述取代基選自H、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C3-7環(huán)烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷磺酰氨基、芐氧羰基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷氧磺?；⑷u甲基、羥甲基、羥基、氰基、硝基和氨基中的一種或多種，（7）相鄰的R₂和R₃之間構(gòu)成亞烷二氧基。