[發明專利]一種硝酸芬替康唑陰道軟膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201310680951.3
• 申請日: 2013-12-12
• 公開（公告）號: CN103655512A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 宋力;余國新;楊術發
• 申請（專利權）人: 海南海力制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/4174;A61P31/10;A61P15/02;A61P15/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;徐琳

1.一種微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述軟膠囊包括軟膠囊內容物和軟膠囊囊殼，其中：

所述軟膠囊內容物包含：

硝酸芬替康唑微粉??100～600重量份

輔料??????????????200～1200重量份

所述軟膠囊囊殼包含：

其中，所述硝酸芬替康唑微粉的粒徑為20微米以下。

2.根據權利要求1所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述軟膠囊包括軟膠囊內容物和軟膠囊囊殼，其中：

所述軟膠囊內容物包含：

硝酸芬替康唑微粉??200～400重量份

輔料??????????????200～800重量份

所述軟膠囊囊殼包含：

其中，所述硝酸芬替康唑微粉的粒徑為20微米以下。

3.根據權利要求1或2所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述硝酸芬替康唑微粉的粒徑為15微米以下。

4.根據權利要求1或2所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述硝酸芬替康唑微粉的粒徑為10微米以下。

5.根據權利要求1或2所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊每粒含活性成分硝酸芬替康唑：200mg～600mg。

6.根據權利要求1或2所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述輔料包括選自飽和脂肪酸甘油三酯、聚乙二醇2000～6000、液體石蠟、大豆油、蜂蠟、石蠟、白凡士林、膠體二氧化硅、乙基纖維素、大豆卵磷脂、吐溫-80、脂肪酸甘油酯和氫化蓖麻油中的一種或多種。

7.根據權利要求1或2所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述防腐劑包括選自羥苯乙酯、苯甲酸鈉、苯甲酸、山梨酸鉀、對羥基苯甲酸乙酯和對羥基苯甲酸丙酯中的一種或多種。

8.根據權利要求1或2所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊，其中，所述遮光劑為二氧化鈦。

9.權利要求1-8中任一項所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊的制備方法，所述方法包括以下步驟：

軟膠囊內容物的配制：將配方量的硝酸芬替康唑進行超微粉碎成粒徑為20微米以下，優選15微米以下，更優選10微米以下的微粉，備用；將配方量的輔料混合加入膠體磨研磨均勻，制成基質；加入上述硝酸芬替康唑微粉攪拌均勻，過膠體磨研磨均勻，即得；

軟膠囊囊殼液的配制：在化膠罐中水浴溫度設定為60-80℃，加入配方量的純化水升溫至50-70℃，加配方量的明膠顆粒攪拌至明膠溶化完全，向其中加入配方量的甘油、配方量的防腐劑、配方量的遮光劑攪拌均勻后，將溫度調節為55℃，抽真空脫氣泡，備用；

形成軟膠囊：將上述軟膠囊內容物加入軟膠囊機料斗中，開動軟膠囊機調節好膠帶厚度及內容物裝量采用壓制法進行壓制軟膠囊，制成微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊。

10.根據權利要求9所述的微粉化硝酸芬替康唑陰道軟膠囊的制備方法，其中，采用氣流粉碎機將藥物活性成分硝酸芬替康唑粉碎成微粉。