[發(fā)明專利]作為酪氨酸激酶抑制劑的含氮并環(huán)類化合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310680756.0 | 申請日： | 2013-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN103864792A | 公開（公告）日： | 2014-06-18 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張倩;張艷 | 申請（專利權(quán)）人： | 山東亨利醫(yī)藥科技有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D473/32 | 分類號： | C07D473/32;C07D487/04;C07D473/28;C07D473/36;A61K31/522;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/52;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/02;A61P17/ |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250101 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 酪氨酸 激酶 抑制劑 化合物 | ||
1.通式（I）所示的化合物、其氘代物、其藥學上可接受的鹽或其立體異構(gòu)體：
其中，X和W分別獨立的表示C-Ra，C=O或N-Rb，
且X和W不同時為C=O，
Ra表示氫原子，鹵素原子，-CN，-CF3，被1-2個相同或不同的Q1取代或未被取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基C0-4烷基、氨基、C3-6環(huán)烷基C0-4烷基、苯基C0-4烷基、萘基C0-4烷基、5-10元雜芳基C0-4烷基或-OH，
Rb表示不存在，氫原子，被1-2個相同或不同的Q1取代或未被取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基C0-4亞烷基，C3-6環(huán)烷基C0-4烷基，苯基C0-4烷基，萘基C0-4烷基或5-10元雜芳基C0-4烷基，
Q1表示C1-4烷氧基，C1-3烷氧羰基，氨基甲酰基，C1-3烷基氨基甲?；?，3-8元環(huán)烷基或含有N或O雜原子的3-8元雜環(huán)基；
R2表示氫原子，鹵素原子，-CF3，C1-4烷基，C1-4烷氧基，氨基或-OH；
環(huán)A和環(huán)B分別獨立的表示苯基，3-8元環(huán)烷基，含有N、O、S雜原子的3-8元雜環(huán)烷基，4-7元雜芳基或6-12元二環(huán)結(jié)構(gòu)；
L1和L2分別獨立的表示共價鍵，-NH-，-N(C1-3烷基)-，-O-，-S(O)m-，-N(C1-3烷基)C(O)-，-C(O)N(C1-3烷基)-，-N(C1-3烷基)S(O)2-或-S(O)2N(C1-3烷基)-；
a表示共價鍵，未被取代或被C1-4烷基取代的亞氨基；
b表示-CO-或-SO2-；
c表示未被取代或被一或兩個甲基或經(jīng)三氟甲基取代的1,3-亞丙二烯基、1,1-或1,2-亞乙烯基，亞乙炔基，或者未被取代或被一至四個甲基或經(jīng)三氟甲基取代的1,3-丁二烯-1,4-亞基；
d表示共價鍵或C1-6亞烷基；
e表示氫原子，C1-4烷氧基，氨基，3-7元環(huán)烷基，6-12元二環(huán)結(jié)構(gòu)，C1-4烷基氨基或二-（C1-4烷基）氨基，其中烷基部分可相同或不同；
R1和R3分別獨立的表示氫原子，鹵素原子，氰基，硝基，C2-4烯基，C2-4炔基或-L3-R4，
L3表示共價鍵，-NH-，-N(C1-3烷基)-，-O-，-O-C1-3亞烷基-，-S-C1-3亞烷基-，-S(O)m-，-C(O)-，-NHC(O)-，-N(C1-3烷基)C(O)-，-C(O)NH-，-C(O)N(C1-3烷基)-，-NHS(O)2-，-N(C1-3烷基)S(O)2-，-S(O)2NH-，-S(O)2N(C1-3烷基)-，-OC(O)-或-C(O)O-，
R4表示氫原子，C1-4烷基，-N(C1-3烷基)2，-NHC(O)O-(C1-4烷基)，-OH，-O(C1-4烷基)，-S(O)2(C1-3烷基)，3-7元環(huán)烷基，苯基或5-6元雜芳基；
上述C1-3烷基和C1-4烷基中的烷基部分、環(huán)烷基、雜芳基可以進一步被1-4個相同或不同的Q2取代，
Q2表示鹵素原子、C1-3烷基、氨基、C1-3烷基氨基、二-（C1-3烷基）氨基、羥基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧羰基、氨基甲?；?、C1-3烷基氨基甲?；⒍?（C1-3烷基）氨基甲?；?-6元環(huán)烷基，其中Q1可以相同或不同；
所述環(huán)烷基、二環(huán)結(jié)構(gòu)上碳原子可以被1-4個相同或不同的N、NH、N(C1-3烷基)、O、S(O)m、C(O)替換；
所述雜芳基可以含有1-4個雜原子，所述的雜原子分別獨立的選自N、O或S；
表示單鍵或雙鍵；
m表示0，1或2；
p和q分別獨立的表示0，1，2，3或4。
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