[發(fā)明專利]棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310659044.0
• 申請日: 2013-12-02
• 公開（公告）號: CN103655545A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蔣王林;亢澤春;欒海云;許勇
• 申請（專利權(quán)）人: 濱州醫(yī)學(xué)院
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P13/12;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，具體涉及棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防慢性腎功能衰竭，腎纖維化及糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

艾葉(Folium?Artemisiae?Argyi)來源于菊科蒿屬植物艾(Artemisia?argyi?Levl.et?Vant.)的干燥葉，為臨床常用中藥。棕矢車菊素是從艾葉中提取獲得的單一化合物[唐生安，孫亮，翟慧媛，段宏泉，張彥文.艾葉化學(xué)成分的研究.天津醫(yī)科大學(xué)學(xué)報，2011，17(4)：461-463.]，棕矢車菊素具有抗炎作用[Clavin?M，Gorzalczany?S，Macho?A，E，F(xiàn)erraro?G，Acevedo?C，Martino?V.Anti-inflammatory?activity?of?flavonoids?from?Eupatorium?amottianum.JEthnopharmaco1.2007；112(3)：585-589.]，但棕矢車菊素在制備預(yù)防或治療慢性腎損傷和腎纖維化的藥理作用未見報道。本發(fā)明人通過大量的實驗研究，發(fā)明了棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防慢性腎功能衰竭、腎纖維化及糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用。?

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明提供了棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用?

本發(fā)明提供了棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防慢性腎功能衰竭的藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防腎纖維化的藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了棕矢車菊素在制備治療或預(yù)防糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供的棕矢車菊素在用于慢性腎功能衰竭、腎纖維化及糖尿病腎病時，其使用劑量范圍是10mg～500mg；優(yōu)選10～250mg。?

本發(fā)明提供的棕矢車菊素可以根據(jù)制劑需要，加入相應(yīng)輔料，以、片劑、丸劑、顆粒劑、膠囊、糖漿等形式存在，優(yōu)選為片劑。本發(fā)明提供的各種劑型均可以采用藥學(xué)常規(guī)方法制備而成。?

本發(fā)明人進行了下列試驗來證實治療或預(yù)防慢性腎功能衰竭、腎纖維化及糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用，但藥理作用不限于此。?

具體實施實例：?

制備例1：制備棕矢車菊素?

1kg干燥的艾葉粉碎，用6倍量95％的乙醇加熱回流提取3次，每次6h，過濾，合并濾液，減壓濃縮至浸膏狀，得提取物，加適量蒸餾水混懸后，于10L的分液漏斗中以乙酸乙酯萃取，收集萃取物以硅膠柱層析(硅膠600g，300-400目)分離，依次用CH2C12→CH2C12：EtoAc(5：1→2：1)→EtoAc→MeOH梯度洗脫，通過TLC合并類似組分，過硅膠柱常壓柱，得棕矢車菊素460mg。?

實施例2棕矢車菊素片劑制備?

稱取10.0g棕矢車菊素、55.0g糖粉、110.0g乳糖和23.0g羧甲基淀粉鈉充分混合均勻后過100目篩，加入適量的3％PVP_K30水溶液適量制軟材，20目篩制粒，60℃干燥3小時，18目篩整粒，加入2.0g硬脂酸鎂，混合均勻后淺凹沖壓，調(diào)節(jié)片重約200mg，即得。?

具體實施例

試驗1棕矢車菊素對腎切除導(dǎo)致大鼠慢性腎衰的影響?

1.1藥品與試劑?

棕矢車菊素按制備例1制備?

谷胱甘肽(山東綠葉制藥有限公司，規(guī)格：300mg/支，批號：20120706)?

肌酐和尿素氮試劑盒(北京中生科技公司，批號：120606)?

實驗動物：普通級Wistar大鼠，雄性，體重280g-350g，山東綠葉制藥有限公司動物實驗中心提供。合格證號：魯動質(zhì)字200906005號。?

1.2試驗方法與結(jié)果?

大鼠140只，體重150-200g，動物喂養(yǎng)1周，將動物分為7組，每組20只，即正常組，模型組，谷胱甘肽靜脈注射(150mg/kg)組，棕矢車菊素1mg/kg組，棕矢車菊素5mg/kg組，棕矢車菊素25mg/kg組，棕矢車菊素50mg/kg組，除正常組外，大鼠用5/6腎切除方法制成慢性腎衰模型，第一次手術(shù)切除左腎2/3，一周后行第二次手術(shù)切除右腎，第二次手術(shù)后5周開始給藥，棕矢車菊素給藥方式為灌胃給藥，給藥后4周、8周分別大鼠眼框取血，測定血清肌酐和尿素氮，給藥后4周處死10只，試驗結(jié)束處死10只，作病理切片，觀察腎功能的病理改變。?