[發明專利]Trigolutesins A在治療缺血性腦損傷藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310618527.6
• 申請日: 2013-11-28
• 公開（公告）號: CN103622963A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 李強
• 申請（專利權）人: 李強
• 主分類號: A61K31/4741
• 分類號: A61K31/4741;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Trigolutesins?A的新用途，尤其涉及Trigolutesins?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。?

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Trigolutesins?A有抗缺血性腦損傷、抗腦缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療缺血性腦損傷的醫藥用途。?

本發明涉及的化合物Trigolutesins?A是一個2013年發表（Shan-Shan?Ma，et?al.,Two?New?Types?of?Bisindole?Alkaloid?from?Trigonostemon?lutescens.Organic?Letters，2013，15（7）：1492–1495.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途發現其能抗乙酰膽堿酯酶（Shan-Shan?Ma，et?al.,Two?New?Types?of?Bisindole?Alkaloid?from?Trigonostemon?lutescens.Organic?Letters，2013，15（7）：1492–1495.），本發明涉及的Trigolutesins?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開。?

發明內容

本發明的目的在于根據現有Trigolutesins?A研究中未發現其具有治療缺血性腦損傷的報道的現狀，提供了Trigolutesins?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。?

所述化合物Trigolutesins?A結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明涉及的Trigolutesins?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于缺血性腦損傷的作用強，具備突出的實質性特點，同時用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進步。?

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Trigolutesins?A具有治療或預防缺血性?腦損傷的作用。?

具體實施方式

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

本發明所涉及化合物Trigolutesins?A的制備方法參見文獻（Shan-Shan?Ma，et?al.,Two?New?Types?of?Bisindole?Alkaloid?from?Trigonostemon?lutescens.Organic?Letters，2013，15（7）：1492–1495.），按照上述方法制備化合物Trigolutesins?A。?

實施例1：本發明所涉及化合物Trigolutesins?A片劑的制備：?

取5克化合物Trigolutesins?A加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Trigolutesins?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Trigolutesins?A加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例1：Trigolutesins?A對大鼠局部腦缺血損傷的影響?

（1）實施材料：SD大鼠，雌雄兼用，體重190～210g，南京醫科大學實驗動物中心。陽性對照藥：天保寧，康恩貝集團制藥有限公司生產，每片含銀杏葉精提取物40mg。?

（2）方法與結果?

1）Trigolutesins?A對大鼠中動脈血栓（MCAO）模型試驗?