[發明專利]一種半仿生提取技術制備枳椇子提取物的方法

有效

• 申請號: 201310617256.2
• 申請日: 2013-11-27
• 公開（公告）號: CN103565960A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 劉景國;柳松林;鈕旭生;謝明;李文軍;鄭玥;肇靜靜;尹濤;裴福成;單鈺毓;李殿明;王英新
• 申請（專利權）人: 哈藥集團中藥二廠
• 主分類號: A61K36/72
• 分類號: A61K36/72
• 代理公司: 哈爾濱市松花江專利商標事務所 23109
• 代理人: 侯靜

技術領域

本發明涉及中藥提取物、天然藥物提取物領域的制備方法。

背景技術

枳椇子具有生津止渴、醒酒、利尿、保肝的功效，用于醉酒、化學性肝損傷、消渴等癥，具有廣泛的臨床治療和保健應用價值。但是由于枳椇子是種子類藥材,必須先經過破碎才能提取，臨床使用不便；如果藥材先破碎，由于含有很多不飽和脂肪酸,在運輸和儲存過程中容易氧化變質，因此為了方便使用，多制成枳椇子提取物應用；但是現有的枳椇子提取物制備方法多為水提取或乙醇、有機溶劑提取的方法制得。單純采用水提取的方法不能完全的將枳椇子具有生物活性成分完全提取出來，不能充分體現枳椇子的功效作用；如果采用乙醇提取或綜合水和乙醇提取法提取，根據傳統的中醫藥理論，枳椇子具有解酒的功效，因此在應用中不能使用酒制劑，或與酒配伍，因為酒會降低枳椇子的解酒活性，致使采用乙醇提取法制得的枳椇子提取物使用范圍受到了一定的限制；采用超臨界萃取的方法制得的枳椇子提取物使得有些大分子成分提取不出來，提取率低，且生產成本過高。

枳椇子提取物現有工藝的不足之處在于：單純采用水提取的方法不能完全的將枳椇子具有生物活性成分完全提取出來，不能充分體現枳椇子的功效作用；采用水、乙醇法制得的枳椇子提取物影響了功效成分，致使應用范圍受到了一定的限制。采用超臨界萃取的方法制得的枳椇子提取物成分提取不完全,提取率低，生產成本過高。這些因素影響枳椇子提取物的產業化及生產臨床應用，致使不能充分利用藥材枳椇子資源。

發明內容

本發明的目的是為了解決現有枳椇子提取物存在有效成分提取不完全，提取率低，口服生物利用度低，資源浪費、成本高的問題，而提供一種半仿生提取技術制備枳椇子提取物的制備方法。

本發明一種半仿生提取技術制備枳椇子提取物的方法是按以下步驟進行：

一、凈制：取枳椇子藥材，去除雜質；

二、稱量：按質量份數稱取凈制后的枳椇子藥材1000～3000份、稱取氫氧化鈉0.01～0.03份以及稱取鹽酸4～6份；

三、粉碎：將步驟二稱取的枳椇子粉碎成10～40目，即得藥材原粉；

四、配制溶液：將步驟二稱量的鹽酸用重量份數為1000～5000份純化水配制成pH值為1.0～3.0的酸溶液；將步驟二稱量的氫氧化鈉用重量份數為1000～5000份純化水配制成pH值為9.0～11.0的堿溶液；

五、提取：

a、酸溶液提取：將步驟三粉碎制得的1000～3000份枳椇子藥材原粉，加入步驟四制得的1000～5000份酸溶液中浸泡15分鐘，再加熱回流提取2小時，然后采用200目絹布過濾，收集濾液；

b、純化水提取：將步驟a收集的藥渣加入到重量份數為1000～5000份純化水，加熱回流提取2小時，采用200目絹布過濾，收集濾液；

c、堿溶液提取：將步驟b收集的藥渣加入步驟四中制得的1000～5000份堿溶液中，加熱回流提取2小時，采用200目絹布過濾，收集濾液；

六、濃縮：將步驟五中酸溶液提取液、純化水提取液和堿溶液提取液，分別濃縮至比重為1.10～1.15g/cm³的流浸膏；

七、烘干：將步驟六濃縮后的流浸膏分別在80℃～90℃下減壓干燥20～24小時，得三種干燥后的浸膏；

八、粉碎：將步驟七干燥后的三種干燥后的浸膏，分別采用流能磨粉碎過120目篩，得干浸膏粉；

九、混合：將步驟八制得的三種干浸膏粉混合10～15分鐘，即得半仿生提取技術制得的枳椇子提取物。

本發明的有益效果是：

本發明的半仿生提取技術制備枳椇子提取物的制備過程中，采用不同PH值的酸溶液、純化水、堿溶液提取藥材，模擬人體內的胃腸道吸收環境，使得人體可吸收利用成分提取完全，臨床應用療效好，通過對枳椇子提取物進行藥效學和毒理學試驗考察，發現本品藥效學效果明顯，毒性小，安全有效，能滿足生產和臨床的應用。

本發明半仿生提取技術制備枳椇子提取物的方法，工藝簡單，能滿足國內大部分藥品企業生產現狀的需要，不需要相應設備廠房投資，成本低；采用流能磨氣流粉碎技術可以將細粉粉碎制足夠的粒度，適合制作精細制劑，并且不會因為粉碎產熱損失成分；另外，采用本技術提取方法能充分的提取出枳椇子藥材中的人體吸收利用有效成分，臨床應用效果好。