[發明專利]一種米拉貝隆緩釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 201310601098.1
• 申請日: 2013-11-25
• 公開（公告）號: CN103655503A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 北京潤德康醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/426;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/14;A61P13/10;A61P13/00
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其是涉及一種米拉貝隆緩釋片及其制備方法。

背景技術

在日常生活中有不少人會受到這樣的煩惱：

尿急：尿意突如其來，無法延誤及忍受；

尿頻：總是要去小便，每天超過8次；

夜尿：每晚為小便起夜2次或更多次；

急迫性尿失禁：出現尿急后發生不能控制地漏尿到衣物上。

其實很可能這就是膀胱過度活動癥。國際尿控協會(International?Continence?Society)認為：膀胱過度活動癥(Overactive?Bladder，OAB)是一種以尿急癥狀為特征的征候群，常伴有尿癥狀，可伴或不伴有急迫性尿失禁；其病理尚不完全清楚，已知的是膀胱逼尿肌過度活躍，即對神經沖動的敏感性提高。這導致尿液在未儲存至足夠排尿的容量時，膀胱不正常地突然收縮，因此，膀胱內壓力亦同時突然增加，造成突發性尿急，又由于事出突然，尿急時無法忍耐而需要立即上廁所，嚴重者或會因無法控制小便而導致漏尿。膀胱過度活動癥雖不會危及生命，但對生活質量有很大的干擾。治療方式可分為藥物治療和非藥物治療。非藥物治療包括外科手術、行為治療（減少水分攝入）、心理治療等。

米拉貝隆緩釋片是藥物治療的可選方案之一，它的優點在于能降低食物對其吸收的影響，飯前飯后均可服用，能維持長時間穩定的有效血藥濃度，使藥物療效增高，使得一天只需一片，服用方便，病人依從性增高。

米拉貝隆是一種選擇性β3-腎上腺素能受體激動劑，是一種白色或帶淺棕色粉末或晶體，幾乎不溶于水，溶于甲醇和二甲亞砜。微溶于乙醇（99.5%），微溶于乙腈中。其結構式為：

米拉貝隆緩釋片在2011年9月在日本獲批上市，先后于2012年6月、11月、2013年3月在美國、歐洲、加拿大獲批上市。目前國內無進口藥或國產仿制藥上市。

發明內容

本發明的目的在于提供一種米拉貝隆緩釋片，它的特點在于飯前飯后均可服用，一天只需一片。

在本發明中提供了一種米拉貝隆緩釋片，其原料按重量組成百分比計包含：米拉貝隆5％-20％；骨架材料10％-70％；抗氧化劑1％-5％；填充劑0-70％；潤滑劑0.1％-5％粘合劑適量。

同時，在本發明中還提供了兩種上述的米拉貝隆緩釋片的制備方法，按順序包括以下制備步驟：

方法一：

(1)將米拉貝隆、骨架材料、抗氧化劑、填充劑、粘合劑粉碎后混合均勻，壓塊，粉碎，制粒；

(2)所得顆粒整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述米拉貝隆緩釋片。

方法二：

(1)將米拉貝隆、骨架材料、抗氧化劑、填充劑粉碎后混合均勻；

(2)加入粘合劑制軟材，制粒，干燥；

(3)將干燥后的顆粒整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述米拉貝隆緩釋片。

本發明的優點：能降低食物對其吸收的影響，飯前飯后均可服用，能維持長時間穩定的有效血藥濃度，使藥物療效增高，使得一天只需一片，服用方便，病人依從性增高。

具體實施方式

應該指出，以下詳細說明都是例示性的，旨在對本發明提供進一步的說明,但并不限制本發明的內容。本文使用的技術和科學術語與本發明同一技術領域的普通技術人員所理解的含義相同。

實施例1：

制備方法：

(1)將原輔料過80目篩，備用；

(2)稱取處方量的二丁基羥基甲苯、米拉貝隆，按等量遞加混合的方法把二者混勻，稱取HPMC?E15，聚乙二醇，微晶纖維素添加混勻3分鐘；

(3)加入適量的乙醇，制軟材，過24目篩制粒，60度烘箱中干燥1小時；

(4)過26目篩整粒，加入適量潤滑劑，混合均勻，壓片。

實施例2：

制備方法：

(1)將原輔料過80目篩，備用；

(2)稱取處方量的二丁基羥基甲苯、米拉貝隆，按等量遞加混合的方法把二者混勻，稱取HPMC?K100LV，聚乙二醇，微晶纖維素添加混勻3分鐘；

(3)加入適量的乙醇，制軟材，過24目篩制粒，60度烘箱中干燥1小時；

(4)過26目篩整粒，加入適量潤滑劑，混合均勻，壓片。

實施例3：

制備方法：

(1)將原輔料過80目篩，備用；