[發(fā)明專利]一種制備利伐沙班的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310592103.7 | 申請日： | 2013-11-22 |
| 公開（公告）號： | CN104650057B | 公開（公告）日： | 2019-04-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 彭俊;鄒春蘭;吳祿春;萬詠春;何偉;宋英治 | 申請（專利權(quán)）人： | 重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 400061 *** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 利伐沙班 方法 | ||
1.一種制備式I的利伐沙班的方法，包括將式II的4-{4-[（5S）-5-（氨基甲基）-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}嗎啉-3-酮 (Ⅱ)或其鹽，在選自2,4，6-三氯-1,3,5-三嗪、4,6,-二甲氧基-2-氯-1,3,5-三嗪、2-甲氧基-4,6-二氯-1,3,5-三嗪的縮合劑的存在下，在含有有機堿的體系中與式III的5-氯-噻吩-2-甲酸反應(yīng)制得，
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述鹽為無機酸鹽或者有機酸鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，所述無機酸鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、亞硫酸鹽、磷酸鹽、亞磷酸鹽或硝酸鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，所述有機酸鹽為甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、三氟乙酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、扁桃酸鹽、草酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、乳酸鹽、苯甲酸鹽、萘二酸鹽或丁二酸鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述鹽為鹽酸鹽或甲酸鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述有機堿為三乙胺、二乙胺、二異丙基乙胺、N-甲基嗎啉、N-甲基環(huán)己胺、N,N-二甲基氨基吡啶或吡啶。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，所述有機堿為N-甲基嗎啉或三乙胺。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，還包括反應(yīng)溶劑，所述反應(yīng)溶劑為二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、二氧六環(huán)、乙腈、丙腈、乙酸乙酯、醋酸異丙酯、醋酸正丁酯或它們的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法， 反應(yīng)溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或它們的混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，縮合劑與式II化合物的摩爾比至少為1.01：1，有機堿與式II化合物的摩爾比至少為1.01：1。
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