[發明專利]一種新型的抗HPV藥物制劑及用途

有效

• 申請號: 201310589439.8
• 申請日: 2013-11-18
• 公開（公告）號: CN103599093A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發明（設計）人: 劉天軍;孟帥;趙力揮;洪閣
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院生物醫學工程研究所
• 主分類號: A61K31/167
• 分類號: A61K31/167;A61P31/20;A61P17/12;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及對乙酰氨基酚在抗HPV方面的應用，一種含有對乙酰氨基酚的藥物制劑及其在抗HPV方面的應用。

背景技術

人乳頭瘤病毒(HPV)是一種具有人際傳染性的球形DNA病毒^[1]。目前，科學家已成功分離出130多種HPV亞型，不同的亞型存在不同的臨床表現形式，通常HPV感染會引起生殖器、肛門、口咽部、食道黏膜的鱗狀上皮細胞增殖，表現為尋常疣、扁平疣、跖疣等，嚴重的HPV感染甚至能引發包括外陰癌、陰莖癌、肛門癌、前列腺癌、膀胱癌、宮頸癌、直腸癌、口腔癌、扁桃體癌等惡性腫瘤。

1995年國際癌癥研究署(IARC)的流行病學研究資料表明，高危型的HPV16和HPV18是引起女性宮頸癌的主要原因，具有很強傳染性^[2]；在我國，幾乎所有的宮頸癌都與感染HPV有關^[3]。

據統計在全球的性病中，HPV感染引起的生殖器疣占15-20％。而2003-2004年美國國家健康和營養研究課題的一個關于HPV流行情況的調查結果顯示，14-59歲的女性生殖道HPV的總感染率為26.8％^[4-5]。

目前針對HPV臨床癥狀的治療方法包括：

(1)激光、微波、手術切除(婦科的LEEP刀等)、光動力療法等物理治療，目的是去除肉眼可見的瘤體和亞臨床感染。物理療法主要針對病毒所導致腫瘤，并非從源頭消滅病毒的存在。

(2)藥物治療，目前尚無針對該病毒的特效抗病毒藥物，臨床上一般使用細胞毒藥物用于輔助治療，包括0.5％足葉草脂毒素酊，50％三氯醋酸、氟尿嘧啶軟膏等。其中，足葉草脂等具有一定的腐蝕性，需要保護好周圍正常組織，否則易形成周圍正常組織的種植，而且上述藥物毒性大，無法根治HPV，反復反作的幾率非常大。

(3)免疫療法在于減少復發和加快清除病灶，包括干擾素、白介素、胸腺肽、轉移因子、卡介苗、異維A酸、自體疫苗等，缺陷是價格昂貴、穩定性差、治療程序復雜。

(4)治療性疫苗：預防性抗HPV疫苗只有Merck公司的Gardasil和葛蘭素史克公司的Cervarix，但是現有的抗HPV疫苗仍存在一定的缺陷，如只針對部分病毒亞型，價格昂貴、目標人群不夠廣泛(13-26歲女子)和免疫有效期短(有效時間3-5年)等，這些不足之處阻礙了現有疫苗的有效推廣^[6]。

對乙酰氨基酚是一種常用的退熱和止痛藥物，常用于感冒發燒、關節痛、神經痛、偏頭痛、癌痛及手術后止痛等。本課題組在抗病毒藥物篩選過程中發現對乙酰氨基酚具有較強的抗HPV16活性。基于該研究成果，我們制備出一系列的含有對乙酰氨基酚的藥物制劑，并將它們用于HPV16的治療。相對于以往的治療方法，本發明提供的一種含有對乙酰氨基酚的藥物制劑，具有制備方法簡單、生產成本低、抗HPV效果顯著等優點。因此，盡快將它們開發成為治療HPV的臨床用藥，具有重大現實意義。

參考文獻

[1]Woodman?CB，Collins?SI，Young?LS.The?natural?history?of?cervical?HPV?infection：unresolved?issues[J].Nat?Rev?Cancer，2007，7(1)：11-22.

[2]IARC?Working?Group?on?the?Evaluation?of?Carcinogenic?Risks?to?Humans.Human?papillomaviruses[J].IARC?Monogr?Eval?Carcinog?Risks?Hum，1995，64：1-378.

[3]喬友林.中國婦女人乳頭瘤病毒感染和子宮頸癌的流行病學研究現狀及其疫苗預防前景[J].中華流行病學雜志，2007，28(10)：937-940.

[4]王奔，熊正愛.HPV預防性疫苗的現狀及研究進展[J].廣東醫學，2011，32(4)：530-532.

[5]何禮霞，何俊勇，蒲建璐，等.人群對于HPV感染的認知現狀[J].西部醫學，2012，24(8)：1643-1644.

[6]萬磊，萬建平，張燕玲，等.子宮頸癌年輕化趨勢的臨床分析[J].中國腫瘤臨床，2004，31(10)：547-549.

發明內容

本發明的目的在于提供一種含有有效劑量的對乙酰氨基酚的藥物制劑。

本發明的第二個目的在于提供一種對乙酰氨基酚作為抗HPV藥物的用途。