[發(fā)明專利]（S）-奧拉西坦晶型III及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310544812.8
• 申請日: 2013-11-06
• 公開（公告）號: CN103554000A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 葉雷
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶潤澤醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: C07D207/273
• 分類號: C07D207/273;A61K31/4015;A61P25/28
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責(zé)任公司 50209
• 代理人: 周韶紅

1.(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：所述(S)-奧拉西坦晶型III在衍射角度2θ為14.44、17.12、18.88、19.24、20.66、20.84、21.18°處有衍射峰。

2.如權(quán)利要求1所述(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：所述(S)-奧拉西坦晶型III在衍射角度2θ為10.54、13.70、14.44、15.60、17.12、18.88、19.24、20.66、20.84、21.18、21.82、22.94、23.24、24.88、27.20、27.48、28.24、30.46、30.80、31.52、32.00、32.34、32.90、33.20、34.40、34.62、37.30、37.50、38.28、38.96、40.02°處有衍射峰。

3.如權(quán)利要求1或2所述的(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：它具有如圖3所示的單晶模擬X射線粉末衍射圖。

4.如權(quán)利要求1或2或3所述的(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：具有下列d值和相對強(qiáng)度百分比I(%)值表達(dá)的-X射線粉末衍射數(shù)據(jù)，

5.如權(quán)利要求1所述(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：所述(S)-奧拉西坦晶型III晶胞為正交晶系，空間群為P4₁，a=6.583b=6.583c=33.532(4)α=90.00°，β=90.00°，γ=90.00°，晶胞體積V=1453.059(17)

6.如權(quán)利要求1或2或5所述(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：產(chǎn)生的紅外光譜在以下波數(shù)顯示出吸收峰：

3402(cm^-1)，3356(cm^-1)，3186(cm^-1)，2927(cm^-1)，2881(cm^-1)，2810(cm^-1)，1672(cm^-1)，1491(cm^-1)，1452(cm^-1)，1398(cm^-1)，1308(cm^-1)，1240(cm^-1)，1199(cm^-1)，1082(cm^-1)，1037(cm^-1)，1012(cm^-1)，947(cm^-1)，671(cm^-1)，613(cm^-1)，461(cm^-1)。

7.如權(quán)利要求5所述(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：它具有如圖2所示的晶胞堆積圖。

8.如權(quán)利要求1或2所述(S)-奧拉西坦晶型III，其特征在于：吸熱轉(zhuǎn)變溫度在117.3℃。

9.如權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的(S)-奧拉西坦晶型III的制備方法，其特征在于，采用如下步驟：

1).將(S)-奧拉西坦以5mg/mL-50mg/mL溶解在異丙醇溶劑中，攪拌，30℃～100℃加熱溶解，過濾，形成過飽和溶液；

2)將步驟(1)得到的過飽和溶液密封放置在-10℃～-19℃的低溫環(huán)境中冷卻結(jié)晶，得到無色塊狀晶體，為(S)-奧拉西坦新晶型III。

10.如權(quán)利要求9所述(S)-奧拉西坦晶型III的制備方法，其特征在于：所述加熱溶解的溫度為40℃～50℃。

11.如權(quán)利要求9或19所述(S)-奧拉西坦晶型III的制備方法，其特征在于：所述低溫環(huán)境為-17℃～-19℃。

12.如權(quán)利要求11所述(S)-奧拉西坦晶型III的制備方法，其特征在于：將(S)-奧拉西坦以5mg/mL-50mg/mL溶解在異丙醇溶劑中，不斷攪拌，加熱40℃～50℃溶解，過濾，形成過飽和溶液；將此溶液密封放置在-17℃～-19℃環(huán)境中冷卻結(jié)晶24～36小時，得到無色塊狀晶體，為(S)-奧拉西坦新晶型III。

13.一種藥物組合物，包含如權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述(S)-奧拉西坦晶型III在藥學(xué)上可接受的輔料。