[發明專利]一種抗糖尿病活性的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201310544685.1
• 申請日: 2013-11-07
• 公開（公告）號: CN104622971A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發明（設計）人: 孫小明;邸多隆
• 申請（專利權）人: 中國科學院蘭州化學物理研究所
• 主分類號: A61K36/63
• 分類號: A61K36/63;A61K9/16;A23L1/29;A61P3/10
• 代理公司: 蘭州中科華西專利代理有限公司 62002
• 代理人: 方曉佳

技術領域

本發明涉及一種抗糖尿病活性的藥物組合物及其制備方法，該組合物可用于糖尿病的治療。

背景技術

糖尿病是一種常見的內分泌代謝性疾病。1980年調查顯示，我國患病率占人群的0.67%。國際糖尿病聯合會（IDF）評估，印度的糖尿病患者在2010年有5080萬人，到2030年將升到8700萬人。以上事實說明，隨著人們社會經濟生活的提高，糖尿病（特別是Ⅱ型）病人有迅速增加的勢頭，不容忽視。

油橄欖葉為木犀科植物木樨欖（Olea?europaea?L.）的干燥葉。我國引種油橄欖品種100余個，主要分布于甘肅、四川、重慶、陜西、福建、江蘇、廣東等地。油橄欖葉主要含有黃酮類、三萜類、環烯醚萜類、木脂素類、咖啡酰苯乙醇苷類化合物。其藥理作用有抗心律不齊、抗真菌、抗高膽固醇、降血糖、降血壓、抗炎、抗氧化、利尿、解痙、血管舒張等?？捎糜谥委熖悄虿?、高血壓、腹瀉、水腫、腸胃絞痛、皰疹、呼吸道感染、便秘等疾病。

據報道，油橄欖葉的乙醇、乙酸乙酯粗提物能夠降低正常小鼠和糖尿病模型小鼠的血糖（季崇敏,?等.?橄欖葉提取物對正常及糖尿病小鼠血糖和血脂水平的影響.?東南大學學報.?2003,?22(4);?236-238.）。但是其提取工藝簡單粗糙，活性組分不明確，作用機制不清楚。同時，也未見油橄欖葉提取物被單獨作為藥物應用的報道。

發明內容

本發明目的在于提供一種抗糖尿病活性的藥物組合物及其制備方法。

一種抗糖尿病活性的藥物組合物，其特征在于該組合物由油橄欖葉提取物和載體組成，其中載體選自淀粉、β-環糊精、滑石粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂，組合物按質量百分比組成為：

油橄欖葉提取物????????20%～80%

淀粉??????????????????30%～60%

β-環糊精???????????????5%～20%

滑石粉?????????????????0%～3%

微晶纖維素?????????????0%～3%

硬脂酸鎂???????????????0%～3%。

本發明所述的油橄欖葉提取物的質量百分含量組成為：30%～70%的橄欖苦苷，5%～10%的女貞子苷，2%～5%的木犀草素-4'-O-β-D葡萄糖苷，?0.5%～2%的木犀草素-7-O-β-D葡萄糖苷，9%～15%的芹菜素-7-O-β-D葡萄糖苷，及余量的其他類化合物。

本發明所述的油橄欖葉提取物中的余量的其他類化合物為黃酮類、三萜類、環烯醚萜類、木脂素類、咖啡酰苯乙醇苷類化合物的一種或幾種。

本發明所述的油橄欖葉提取物通過以下步驟制備：取適量油橄欖干燥葉，加入1-20倍量的乙醇水溶液，加熱回流提取1-4次，每次1-3小時，合并提取液過濾，減壓濃縮至無醇味。提取液經大孔吸附樹脂柱吸附，水洗滌除去水溶性雜質，收集60%~90%的乙醇洗脫液，減壓濃縮干燥，得干浸膏即油橄欖葉提取物。大孔吸附樹脂選自苯乙烯和二乙烯基苯基質交聯得到的大孔吸附樹脂。

本發明所述的藥物組合的制備方法是按照組合物比例分別稱取過80目篩油橄欖提取物、淀粉、β-環糊精，混合后加入潤濕量的50%乙醇制成軟材，過20目篩制濕顆粒，將濕顆粒于60~70℃烘干，按組合物比例加入滑石粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂，混合均勻，然后壓片得片劑；或者按照組合物比例分別稱取過80目篩油橄欖提取物、淀粉、β-環糊精，混合后加入潤濕量的50%乙醇制成軟材，過20目篩制濕顆粒，將濕顆粒于60~70℃烘干，干顆粒用20目篩整粒后填充至硬膠囊得膠囊劑；或者按照組合物比例分別稱取過80目篩油橄欖提取物、淀粉、β-環糊精，混合后加入潤濕量的50%乙醇制成軟材，過20目篩制濕顆粒，將濕顆粒于60~70℃烘干，干顆粒用20目篩整粒后得顆粒劑。

本發明所述的藥物組合物中，淀粉與β-環糊精作為填充劑和黏合劑，具有增加片劑的重量和體積，利于制粒和壓片；滑石粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂中的一種或幾種作為潤滑劑具有流動性好的特點，起到潤滑、助流的作用。

本發明所述的藥物組合，按藥劑學方法，調整載體，可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑中的任何一種。

用本發明的藥物組合可以制備一種治療或預防糖尿病的藥物或保健品。

以下通過藥效實驗說明本發明的有益效果。

一、油橄欖葉提取物對胰島素抵抗HepG2細胞模型葡萄糖消耗的影響