[發明專利]白介素-2在制備銀屑病藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310517078.6
• 申請日: 2013-10-28
• 公開（公告）號: CN103536905A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 黃波
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院基礎醫學研究所
• 主分類號: A61K38/20
• 分類號: A61K38/20;A61P17/06;A61P37/06
• 代理公司: 北京同立鈞成知識產權代理有限公司 11205
• 代理人: 劉芳

技術領域

本發明涉及白介素-2的應用，尤其涉及白介素-2在制備銀屑病藥物中的應用。

背景技術

銀屑病是是一種常見的皮膚病，常用的治療措施包括：（1）外敷療法；（2）紫外線光療；（3）服用甲氨喋呤；（4）服用維甲酸藥物；（5）糖皮質激素治療。外敷治療僅能緩解癥狀；紫外線照射可促進皮損消退，但具有潛在致癌作用；甲氨喋呤為化療藥物，容易產生諸多副作用，且效果不突出；糖皮質激素適用于紅皮病型銀屑病、關節病型銀屑病及膿皰型銀屑病，但長期應用副作用十分明顯。

由于上述治療方案各自都有難以克服的缺陷，很多研究者開始針對銀屑病的其他治療方式進行了研究，例如通過生物制劑Ig融合蛋白、阿法賽特、DAB389IL-2、依法利珠等對銀屑病進行治療，并取得了一定的治療效果。雖然這些生物制劑與傳統的治療銀屑病的藥物相比，使用后短期并未發現明顯的對人體主要器官如肝、腎、骨髓的毒副作用，而且對人體沒有明顯的免疫抑制作用，不會引發患者機會性感染，但這些生物制劑長期使用的安全性問題尚不清楚，已有報道顯示使用這些生物制劑會出現發熱、頭痛、皮疹等癥狀，使用這些藥物存在潛在的安全性問題。

如何提供一種不存在使用安全性問題，并能有效治療銀屑病的藥物成為有待解決的問題。

發明內容

本發明提供了一種白介素-2在制備銀屑病藥物中的應用。

細胞因子白介素-2(interleukin-2,IL-2)是T細胞合成并分泌出來的一種蛋白多肽，已經知道的醫學應用主要是一些腫瘤治療，適用于晚期腎癌、惡性黑色素瘤及癌性胸、腹腔積液的治療，也可適用于其他惡性腫瘤綜合治療。在臨床上，白介素-2可通過靜脈滴注、皮下注射、腹腔注射、以及動脈灌注等方式給藥，其主要是作為免疫增強劑，通過擴大機體的免疫反應而殺傷腫瘤細胞，通常為了達到良好的殺死腫瘤的效果，臨床上需要大劑量(例如500萬IU左右)使用。目前沒有任何報道顯示白介素-2可以用于銀屑病的治療，尤其是以低劑量注射給藥實現對銀屑病的治療。

銀屑病是一種自身免疫系統失調所導致的疾病，特別是T細胞活化不受調節是銀屑病發病的關鍵。通過提高調節性T細胞的數量和比例，將異常活化的T細胞給予抑制，是治療銀屑病的有效措施。但如何實現對異常活化的T細胞的抑制，以使抑制的程度如何控制是本領域的難題，已經發現，現有的用于治療銀屑病的免疫抑制劑如皮質激素、環孢菌素等，在抑制異常活化的T細胞的同時，對機體其他正常組織細胞均有抑制或損害，容易引起人體不良反應，對人體的副作用大。

本發明人通過對銀屑病的發病機理和臨床癥狀的大量研究發現，使用低劑量白介素-2，對銀屑病具有意想不到的治療效果，并且對患者的肝、腎功能無影響，同時也沒有影響患者精神、飲食、睡眠及體重等，長期使用不存在潛在的安全性問題。

在本發明的方案中，所述銀屑病藥物可以是目前臨床上已經使用的白介素-2藥物，也可以是利用白介素-2作為有效成分而自制的藥劑。

在本發明的一個具體實施方式中，所述銀屑病藥物為注射制劑。進一步的，所述藥物為注射液。

更進一步的，所述藥物每單位制劑含白介素-2的量為10萬IU-50萬IU。

在本發明的另一個具體實施方式中，所述注射液為白介素-2的生理鹽水注射液。進一步的，所述注射液為皮下注射液。更進一步的，所述注射液為腹部皮下注射液。

進一步地，可以使用單位制劑的白介素-2，所述單位制劑為滿足一次給藥所需有效成分的制劑，常見的單位制劑如一單位（片）片劑、一單位（針）針劑等，其中作為有效成分的白介素-2含量為一次給藥所需的量。可以根據患者銀屑病的嚴重程度，選擇合適的藥物規格（含有的白介素-2的量），對于成人（體重在正常范圍）給藥劑量每次10萬IU-50萬IU。治療過程為每隔一天給藥一次，7次為一個治療周期。

總之，本發明的研究結果證明，將白介素-2作為治療銀屑病的藥物，尤其是控制低劑給藥，在臨床治療中能夠實現比較好地治療效果，同時控制患者機會性感染在機體可承受的范圍，相比于傳統的治療銀屑病的藥物，對人體主要器官如肝、腎幾乎沒有毒副作用，同時不會引起人體不良反應，長期使用不存在潛在的安全性問題。

附圖說明

圖1低劑量白介素-2能有效治療銀屑病。

圖2低劑量白介素-2對肝、腎功能無影響。

具體實施方式

以下結合具體實施例來對本發明白介素-2在制備銀屑病藥物中的應用進行詳細說明。