[發明專利]三氧化二砷隱形免疫靶向抗腫瘤制劑的制備方法

有效

• 申請號: 201310507359.3
• 申請日: 2013-10-25
• 公開（公告）號: CN103520728A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 宋曉麗;尤娟;王娟;朱愛萍;郭榮
• 申請（專利權）人: 揚州大學
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K47/12;A61K33/36;A61K9/16;A61P35/00
• 代理公司: 揚州市錦江專利事務所 32106
• 代理人: 江平

1.一種三氧化二砷隱形免疫靶向抗腫瘤制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

????1）將As₂O₃溶于氫氧化鈉水溶液中，配成含As₂O₃濃度為10~100mg/mL的砷溶液，作為水相；

????2）將乳酸-羥基乙酸共聚物溶于三氯甲烷中，作為油相；

????3）將水相在磁力攪拌下加入到油相中，然后冰浴乳化超聲，形成W/O初乳；

????4）將W/O初乳與第一份泊洛沙姆的水溶液混合，冰浴乳化超聲形成W/O/W復乳；

????5）將W/O/W復乳與第二份泊洛沙姆水溶液均勻混合后，蒸發除去有機溶劑，離心收集沉淀、去離子水洗滌，冷凍干燥得載三氧化二砷納米粒；?

6）將上述載三氧化二砷納米粒分散于水中，加入N-羥基琥珀酰亞胺活化后，與雙端氨基聚乙二醇、乳糖酸和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽在室溫下磁力攪拌反應，離心收集沉淀，即得三氧化二砷隱形免疫靶向抗腫瘤制劑。

2.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于步驟1）中，所述氫氧化鈉水溶液的質量百分比為4%。

3.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于步驟2）中，所述乳酸-羥基乙酸共聚物的濃度為30～50mg/mL。

4.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于步驟3）中，所述水相和油相的混合體積比為1：10，超聲功率為180W，超聲時間為60s。

5.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于步驟4）中，泊洛沙姆水溶液的質量百分比濃度為3%，超聲功率為360W，超聲時間為90s。

6.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于步驟5）中，泊洛沙姆水溶液的質量百分比濃度為0.3%，機械攪拌混合，速度為1200rpm。

7.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于步驟6）中，所述載三氧化二砷納米粒、雙端氨基聚乙二醇和乳糖酸的投料摩爾比為1：1.3：1。