[發(fā)明專(zhuān)利]聚乙二醇?xì)ぞ厶亲越M裝納米粒及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310507335.8 | 申請(qǐng)日： | 2013-10-25 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103524750A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-01-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 宋曉麗;王娟;尤娟;朱愛(ài)萍;郭榮 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 揚(yáng)州大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C08G81/00 | 分類(lèi)號(hào)： | C08G81/00;C08G65/00;C08B37/08;C08J3/12;A61K47/36 |
| 代理公司： | 揚(yáng)州市錦江專(zhuān)利事務(wù)所 32106 | 代理人： | 江平 |
| 地址： | 225009 *** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 聚乙二醇 聚糖 組裝 納米 及其 制備 方法 | ||
1.聚乙二醇?xì)ぞ厶亲越M裝納米粒，分子結(jié)構(gòu)式為：
其中，n=2598，x=300?。
2.如權(quán)利要求1所述聚乙二醇?xì)ぞ厶亲越M裝納米粒的制備方法，包括以下步驟：
????1）制備mPEG-COOH：先將mPEG溶解于干燥吡啶，然后加入琥珀酸酐，恒溫反應(yīng)至結(jié)束，除去吡啶，所得固體經(jīng)甲苯溶解，磁力攪拌下緩慢加入正己烷，至產(chǎn)物沉淀析出，粗產(chǎn)物經(jīng)透析、冷凍干燥得mPEG-COOH；
2）將分子量為500KDa?的CS溶解于醋酸水溶液中，再用pH為4.7的TEMED·HCL?稀釋CS醋酸水溶液，取得CS稀釋液；
3）將1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和N-N-羥基琥珀酰亞胺與步驟2）制成的CS稀釋液混合，再加入mPEG-COOH，在35℃恒溫條件下，攪拌并控制反應(yīng)體系pH值維持在4～6，制得PEG-CS粗產(chǎn)品；
????4）將PEG-CS粗產(chǎn)物置于透析袋中透析，冷凍干燥得到PEG-CS白色固體；
5）將PEG-CS白色固體分散于37℃蒸餾水中，得聚乙二醇?xì)ぞ厶亲越M裝納米粒。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟1）中，所述mPEG與琥珀酸酐的投料摩爾比為1:1.2，所述反應(yīng)溫度為60℃恒溫，反應(yīng)2h。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟2）中所述醋酸水溶液的濃度為2%?w/v，所述CS與醋酸水溶液的投料比為1g︰6ml。
5.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟3）中所述1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽、N-N-羥基琥珀酰亞胺和mPEG-COOH的混合質(zhì)量比為16～77︰1～46︰8～400。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟4）中所述透析袋的截留分子量為25?KDa，透析時(shí)間4天。
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