[發明專利]藥物制劑：8-[{1-(3,5-雙-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜-螺[4.5]癸-2-酮的鹽及用其治療的方法

有效

• 申請號: 201310495198.0
• 申請日: 2007-04-04
• 公開（公告）號: CN103751186A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 邱知輝;L.瑞德曼
• 申請（專利權）人: 歐科生醫股份有限公司
• 主分類號: A61K31/438
• 分類號: A61K31/438;A61P1/08;A61K45/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;李炳愛

1.?包含(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-雙-三氟甲基)苯基]-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜螺[4.5]癸-2-酮的結晶態鹽和藥學上可接受的賦形劑的藥物制劑在治療和/或預防哺乳動物惡心和/或嘔吐中的用途。

2.?權利要求1的用途，其中所述鹽為鹽酸鹽。

3.?權利要求2的用途，其中所述鹽為鹽酸鹽一水合物。

4.?權利要求3的用途，其中當以5、10、25、50、100或200mg濃度的所述活性成份(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-雙-三氟甲基)苯基]-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜螺[4.5]癸-2-酮的結晶態鹽酸鹽一水合物給予人時，所述制劑具有下列PK特性

。

5.?權利要求3的用途，其中當以5、10、25、50、100或200mg濃度的所述活性成份(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-雙-三氟甲基)苯基]-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜螺[4.5]癸-2-酮的結晶態鹽酸鹽一水合物給予人時，所述制劑具有下列PK特性

。

6.?權利要求3的用途，其中所述藥物制劑被摻入到口服劑型中，并在溶出介質中提供下列溶出曲線：

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7.?權利要求3的用途，其中所述藥物制劑被摻入到口服劑型中，并在溶出介質中提供下列溶出曲線：

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8.?權利要求3的用途，其中所述藥物制劑被摻入到口服劑型中，并在溶出介質中提供下列溶出曲線：

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9.?包含(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-雙-三氟甲基)苯基]-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜螺[4.5]癸-2-酮的結晶態鹽的藥物制劑和化療藥物在化療過程中延遲嘔吐發作和/或延遲惡心發作的治療中的用途。

10.?包含(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-雙-三氟甲基)苯基]-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜螺[4.5]癸-2-酮的結晶態鹽的藥物制劑和化療藥物在化療過程中提供止吐治療和/或止惡心治療的用途。

11.?權利要求9或10的用途，其中所述藥物制劑與所述化療藥物同步或同時給予患者。

12.?權利要求11的用途，其中所述藥物制劑與所述化療藥物同步給藥。

13.?權利要求12的用途，其中所述藥物制劑與所述化療藥物同步給藥，使得在所述化療藥物給藥之前給予所述藥物制劑。

14.?權利要求12的用途，其中所述藥物制劑與所述化療藥物同步給藥，使得在所述化療藥物給藥過程中給予所述藥物制劑。

15.?權利要求12的用途，其中所述藥物制劑與所述化療藥物同步給藥，使得在所述化療藥物給藥之后給予所述藥物制劑。

16.?權利要求9或10的用途，其中所述化療藥物為替莫唑胺。

17.?權利要求9或10的用途，還包括給予皮質類固醇和/或5HT3受體拮抗劑。

18.?權利要求17的用途，其中所述皮質類固醇選自地塞米松，所述5HT3受體拮抗劑選自昂丹司瓊、格拉司瓊、帕洛諾司瓊、多拉司瓊或托烷司瓊。

19.?權利要求1或2的用途，其中所述藥學上可接受的賦形劑選自乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、預膠化淀粉和硬脂酸鎂。

20.?權利要求19的用途，其中所述鹽為鹽酸鹽一水合物。

21.?權利要求1的用途，其中所述藥物制劑為顆粒劑。

22.?權利要求1的用途，其中所述權利要求1的鹽的量為5-200mg/劑型。

23.?權利要求1的用途，其中所述劑型包含200mg權利要求1的鹽。