技術領域

本發明屬于農藥領域，技術方案涉及一組鄰位取代苯甲?；衔锏臍⒕鷦┯猛?，具體涉及一組鄰位取代苯甲?；衔锏闹苽浞椒ê鸵云錇榛钚猿煞值臍⒕鷦┯猛?。

背景技術

鄰位取代苯甲酰類化合物在農用殺菌劑中占有重要地位，如甲霜靈、啶酰菌胺等。我們對鄰位取代苯甲酰類化合物結構進行了深入的研究分析，發現在現有的該類物質中，部分化合物具有很好的殺菌、抑菌活性，可用作農用殺菌劑；并且，其作為殺菌劑生產時比較環保，利于產業化而服務“三農”。

發明內容

本發明的目的是提供一組鄰位取代苯甲酰化合物的殺菌劑用途，結構式如式I所示：

其中，X為F或CH₃，Z為NH或O，R-Z基團選自5-三氟甲基-3，4-噻二唑-2-氨基、5-甲基-1，2-異噁唑-3-醇基中的任意一種。

具體的，式I所示化合物為表1中的任意一種：

表1本發明提供的鄰位取代苯甲?；衔?!-- SIPO -->

本發明的另一個目的是提供所述鄰位取代苯甲?；衔镌诜乐无r業病害中的用途。

具體的，所述農業病害包括小麥赤霉病、葡萄根霉病、辣椒枯萎病、棉花枯萎病、蘋果腐爛病、蘋果干腐病、大蔥紫斑病、柑橘炭疽病、蘋果斑點落葉病、立枯絲核病、菜豆黑斑病、番茄灰霉病、蘋果輪紋病、瓜果腐霉病、茄鏈孢病。

本發明的第三個目的是提供所述鄰位取代苯甲?；衔镌谝种撇≡L和殺滅病原菌中的用途。

具體的，所述農業病原菌包括小麥赤霉病菌、葡萄根霉病菌、辣椒枯萎病菌、棉花枯萎病菌、蘋果腐爛病菌、蘋果干腐病菌、大蔥紫斑病菌、柑橘炭疽病菌、蘋果斑點落葉病菌、立枯絲核病菌、萊豆黑斑病菌、番茄灰霉病菌、蘋果輪紋病菌、瓜果腐霉病菌、茄鏈孢病菌。

本發明的有益效果是：本發明提供的鄰位取代苯甲酰化合物可用于防治農業病害，具有很好的抑制病原菌生長的活性，并可取得很好的應用效果。

本發明提供的鄰位取代苯甲?；衔镉糜诜乐无r業病害是本發明的重要特征之一。

本發明所述化合物制備過程中產生的“三廢”較少，易于處理，作為殺菌劑農藥生產時比較環保。

具體實施方式

本發明通過特定制備和生物活性測定實施例具體的說明鄰位取代苯甲酰化合物的制備和生物活性，所述實施例僅用于具體的說明本發明而非限制本發明。

下述實施例中所使用的實驗方法如無特殊說明，均為常規方法。

下述實施例中所用的材料、試劑等，如無特殊說明，均可從商業途徑得到。

實施例12-氟苯甲酰氯的制備

在裝有電磁攪拌、溫度計和回流管的100mL三口瓶中，加入0.10mol2-氟苯甲酸、0.40mol的氯化亞砜，然后加熱至回流，保溫反應直至反應液澄清，TCL檢測反應(展開業：石油醚和乙酸乙酯7∶3比例的混合溶液)，約7小時反應完畢，蒸餾出未反應的氯化亞砜，冷卻至室溫，得到2-氟苯甲酰氯77.50克，收率為97.79％。

實施例22-甲基苯甲酰氯的制備

制備過程：同實施例1，不同之處有：將反應物2-氟苯甲酸替換為2-甲基苯甲酸。得到2-甲基苯甲酰氯75.30克，收率為97.48％。

實施例3N-(5-三氟甲基-3，4-噻二唑-2-基)-2-氟苯甲酰胺(DX110512)的制備

在裝有溫度計和攪拌子的100mL三口瓶中，加入0.01mol的2-氨基-5-三氟甲基-3，4-噻二唑，0.01molK₂CO₃和50mL乙腈，0～5℃溫度下滴加10mL的0.01mol的2-氟苯甲酰氯的乙腈溶液，控制滴加速度，防止反應液出現急劇升溫現象；滴加完畢升至室溫下反應，TLC跟蹤反應(展開液：乙酸乙酯和石油醚7∶3比例的混合溶液)，約2小時反應完畢，抽濾，濾液脫溶，制得目標物粗品。無水乙醇重結晶，熔點229.3～231.6℃，收率59.7％。

實施例42-氟苯甲酸-(5-甲基-1，2-異噁唑-3-基)酯(D111229)的制備

制備過程：同實施例3，不同之處有：反應溶劑為甲苯，將反應物2-氨基-5-三氟甲基-3，4-噻二唑替換為5-甲基-1，2-異噁唑-3-醇，約1小時反應完畢。無水乙醇和甲苯(體積比1∶1)重結晶，熔點50.4～50.7℃，收率65.5％。

實施例52-甲基苯甲酸-(5-甲基-1，2-異噁唑-3-基)酯(DX111227)的制備