[發明專利]雷貝拉唑鈉的晶型及無定形形式

無效

• 申請號: 201310479109.3
• 申請日: 2013-10-14
• 公開（公告）號: CN103709141A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 宋偉國;甲宗青;董良軍;高東圣;田梅;洪鳴凰;齊明輝;弋東旭;陳金瑤;李濤
• 申請（專利權）人: 壽光富康制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種雷貝拉唑鈉晶型P，其PXRD圖譜中，輻射源為CuKα1，在衍射角度2θ值為16.50、16.86、32.25、32.43、33.28、33.52、34.11、36.18、36.60、37.86、40.19、41.29、43.76、45.00、57.14處有較強衍射峰，在衍射角度2θ值為18.79、21.47、23.27、27.38、35.13、40.64、42.66、44.36、45.60、46.17、47.22、47.79、48.54、51.02、51.48、52.15、52.37、53.10、54.53、55.11、55.72、56.81、58.94、59.67、60.54、62.69、65.13、71.77處有較弱衍射峰，其中2θ值誤差范圍為±0.2。

2.如權利要求1所述，其特征在于DSC圖譜在117±5?℃有吸熱峰。

3.根據權利要求1所述的雷貝拉唑鈉晶型P，所述的PXRD圖譜如附圖1所示和/或所述的DSC圖譜如附圖2所示。

4.根據權利要求1或2所述的雷貝拉唑鈉晶型P，其制備方法為：室溫下無定形態雷貝拉唑鈉溶解于乙腈中，經過濾后將濾液靜置，緩慢揮發至析出晶體，過濾。

5.一種雷貝拉唑鈉晶型P的制備方法：室溫下將無定形態雷貝拉唑鈉溶解于乙腈中，經過濾后將濾液靜置，緩慢揮發至析出晶體，過濾。

6.一種雷貝拉唑鈉晶型Q，其PXRD圖譜中，輻射源為CuKα1，在衍射角度2θ值為7.72、9.04、16.52、16.88、21.37、22.03、22.50、27.40、27.75、29.02、31.03、31.64、32.29、33.30、33.83、36.20、36.65、37.88、39.28、40.22、41.35、43.78、45.02處有較強衍射峰，在衍射角度2θ值為13.34、15.51、18.14、18.79、20.53、22.98、23.37、24.77、25.31、26.26、30.40、34.59、40.70、46.15、47.22、47.73、48.62、49.56、51.04、51.50、52.50、54.51、55.13、55.71、56.83、57.14、57.91處有較弱衍射峰，其中2θ值誤差范圍為±0.2。

7.如權利要求5所述，其特征在于DSC圖譜在121±5?℃、152±5?℃有吸熱峰。

8.根據權利要求5所述的雷貝拉唑鈉晶型Q，所述的PXRD圖譜如附圖3所示和/或所述的DSC圖譜如附圖4所示。

9.根據權利要求5或6所述的雷貝拉唑鈉晶型Q，其制備方法為：室溫下將無定形態雷貝拉唑鈉溶解于正丁醇中，經過濾后將濾液靜置，緩慢揮發至析出晶體，過濾，即可。

10.一種雷貝拉唑鈉晶型Q的制備方法：室溫下將無定形態雷貝拉唑鈉溶解于正丁醇中，經過濾后將濾液靜置，緩慢揮發至析出晶體，過濾，即可。

11.一種無定形態雷貝拉唑鈉，其PXRD圖譜沒有明顯衍射峰。

12.如權利要求9所述，其特征在于DSC圖譜無明顯吸熱峰。

13.根據權利要求9所述的無定形態雷貝拉唑鈉，所述的PXRD圖譜如附圖5所示，和/或所述的DSC圖譜如附圖6所示。

14.根據權利要求9或10所述的無定形態雷貝拉唑鈉，其制備方法為：將氫氧化鈉溶于甲醇中，加入雷貝拉唑攪拌全溶，再加入活性炭脫色，濾液蒸干再加入乙酸乙酯全溶后蒸發除去溶劑得無定形雷貝拉唑鈉粉末。

15.一種無定形態雷貝拉唑鈉的制備方法，包括以下步驟：

a.將氫氧化鈉和雷貝拉唑溶于甲醇中，

b.加入活性炭脫色后過濾將濾液蒸干，

c.加入乙酸乙酯全溶后，蒸發除去溶劑得無定形雷貝拉唑鈉粉末。

16.如權利要求12所述，氫氧化鈉和雷貝拉唑反應摩爾比為1:1。