[發明專利]酶響應性的兩親性多肽和藥物載體及其制備方法在審
| 申請號： | 201310468456.6 | 申請日： | 2013-10-09 |
| 公開（公告）號： | CN104558107A | 公開（公告）日： | 2015-04-29 |
| 發明（設計）人： | 趙穎;聶廣軍;季天驕;郎佳妍 | 申請（專利權）人： | 國家納米科學中心 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K7/08;C07K14/00;A61K47/18;A61K47/42;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京潤平知識產權代理有限公司 11283 | 代理人： | 李婉婉;張苗 |
| 地址： | 100190 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 響應 兩親性 多肽 藥物 載體 及其 制備 方法 | ||
1.一種酶響應性的兩親性多肽，該多肽的結構如式（1）所示：
式（1）；
其中，R1、R2和R3相同或不同，各種獨立地選自-(CH2)xOH和-(CH2)yCOOH中的至少一種；
n、m和k相同或不同，各自獨立地為0-5的自然數，且n、m和k不同時為0；
x和y相同或不同，各自獨立地為1-3的自然數。
2.根據權利要求1所述的多肽，其中，所述多肽被成纖維激活蛋白酶特異水解后的氨基酸殘基數為8-22。
3.根據權利要求2所述的多肽，其中，所述多肽被成纖維激活蛋白酶特異水解后的氨基酸殘基數為11-17。
4.一種制備藥物載體的方法，其特征在于，該方法包括將藥物化合物溶液與權利要求1-3中任意一項所述的多肽接觸。
5.根據權利要求4所述的方法，其中，相對每重量份的多肽，所述藥物化合物的用量為0.005-0.2重量份。
6.根據權利要求4所述的方法，其中，接觸的條件包括pH值為6-8，溫度為20-40℃，時間為0.5-24小時。
7.根據權利要求4所述的方法，其中，所述藥物化合物溶液的濃度為10-400微摩爾/升。
8.根據權利要求4所述的方法，其中，所述藥物化合物溶液中的藥物化合物為阿霉素、紫杉醇、長春堿、順鉑和喜樹堿中的至少一種，所述藥物化合物溶液中的溶劑為二甲基亞砜和/或N,N-二甲基甲酰胺。
9.根據權利要求4-8中任意一項所述的方法制備得到的藥物載體。
10.根據權利要求9所述的藥物載體，其中，所述藥物載體的粒徑為60-100nm。
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