[發明專利](-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮及其合成方法和應用

無效

• 申請號: 201310435255.6
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103483256A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 陳振鋒;梁宏;劉延成;黎玉蘭;覃其品;周杰
• 申請（專利權）人: 廣西師范大學
• 主分類號: C07D221/18
• 分類號: C07D221/18;A61P35/00
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標事務所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

1.(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮，其結構式如下式所示：

2.權利要求1所述的(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮的合成方法，其特征在于：稱取4-羧基-6-氮雜苯并蒽酮和(-)-3-氨基-1,2-丙二醇，溶于N,N-二甲基乙酰胺中，在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的催化作用下進行酰胺化反應，反應產物上硅膠柱層析，用由體積比為10～200：1的氯仿和甲醇組成的混合溶劑洗脫，洗脫液蒸干溶劑，即得到(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮。

3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：按1：0.5～4.0：0.5～5.0的摩爾比稱取4-羧基-6-氮雜苯并蒽酮、(-)-3-氨基-1,2-丙二醇和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基，將4-羧基-6-氮雜苯并蒽酮、(-)-3-氨基-1,2-丙二醇溶于N,N-二甲基乙酰胺中，向其中緩慢加入六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基，于20～90℃條件下攪拌反應至完全，反應液減壓蒸除N,N-二甲基乙酰胺，反應產物依次用飽和碳酸鈉溶液、甲醇洗滌，殘留物上硅膠柱層析，用由體積比為10～200：1的氯仿和甲醇組成的混合溶劑洗脫，洗脫液蒸干溶劑，即得到(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮。

4.根據權利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：所述4-羧基-6-氮雜苯并蒽酮、(-)-3-氨基-1,2-丙二醇和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的摩爾比為1：0.5～3.0：0.5～3.0。

5.根據權利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：攪拌反應的溫度為40～60℃。

6.根據權利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：用于洗脫的混合溶劑中，氯仿和甲醇的體積比為20～100：1。

7.權利要求1所述的(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮在制備抗腫瘤藥物中的應用。

8.以權利要求1所述的(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮為有效成分制備的抗腫瘤藥物。