[發(fā)明專利]一種泛昔洛韋片劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310432394.3
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103462926A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 南京正亮醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/52;A61K33/00;A61P31/22
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種用于抗病毒的泛昔洛韋片劑及其制備方法。

背景技術(shù)

泛昔洛韋(Famciclovir)是噴昔洛韋（penciclovir）的6-脫氧衍生物的二乙基酰脂，分子式為C14H19N5O4，化學(xué)名為2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯，適用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹，已成為世界范圍內(nèi)暢銷的主要藥物之一。結(jié)構(gòu)式為：

CN101904825A公開了一種泛昔洛韋分散片及其制備方法。該技術(shù)僅僅制備了一種分散片，只是縮短了崩解時間，而快速崩解的片子，其溶出不一定快。

通過檢索發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)有技術(shù)均未對如何提高泛昔洛韋的溶出度提供相應(yīng)的技術(shù)方案，發(fā)明人考慮到藥物溶出影響藥效，因此擬開發(fā)一種快速溶出的泛昔洛韋片劑。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明人創(chuàng)造性的將泛昔洛韋與碳酸氫鈉成鹽，同時利用了碳酸氫鈉與鹽酸反應(yīng)的性質(zhì)，將適量的碳酸氫鈉作為泡騰材料使用，得到了一種快速溶出的泛昔洛韋片劑。

為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，發(fā)明人通過大量試驗對制劑處方和工藝進(jìn)行研究和探索，最終獲得了如下技術(shù)方案：

一種泛昔洛韋片劑，該制劑是以泛昔洛韋和碳酸氫鈉的水溶液作為潤濕劑，由包含如下重量份的組分（處方中還可含有矯味劑等藥學(xué)上可接受的輔料）通過濕法制粒并壓片而成：

優(yōu)選地，上述的泛昔洛韋片劑，其中：以泛昔洛韋和碳酸氫鈉的水溶液作為潤濕劑，由如下重量份的組分通過濕法制粒并壓片而成：

進(jìn)一步優(yōu)選地，上述的泛昔洛韋片劑中泛昔洛韋與碳酸氫鈉的重量比為1:0.5-0.6。

進(jìn)一步優(yōu)選地，上述的泛昔洛韋片劑，其中所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉和預(yù)膠化淀粉中的一種或多種。

進(jìn)一步優(yōu)選地，上述的泛昔洛韋片劑，其中所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠和硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。

本發(fā)明還提供了上述泛昔洛韋片劑的制備工藝，通過該工藝可制備出快速溶出的泛昔洛韋片劑。具體的技術(shù)方案如下：

一種泛昔洛韋片劑的制備方法，該方法包括如下步驟：將泛昔洛韋溶解在碳酸氫鈉水溶液中，以此溶液為潤濕劑，在填充劑上制粒，干燥，然后與潤滑劑混合均勻，壓片。

優(yōu)選地，上述的泛昔洛韋片劑的制備方法，其中泛昔洛韋與碳酸氫鈉的重量比為1:0.5-0.6。

本發(fā)明所述的泛昔洛韋片劑的制備方法，其中所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉和預(yù)膠化淀粉中的一種或多種；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠和硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。

本發(fā)明人將泛昔洛韋溶解在碳酸氫鈉水溶液中，然后以該水溶液作為潤濕劑，在藥學(xué)上可接受的輔料上制粒，干燥，壓片。在進(jìn)行溶出度測定時，因為碳酸氫鈉與泛昔洛韋已成為鈉鹽，故溶解度好，同時發(fā)明人適量地多加了一部分碳酸氫鈉，該部分的碳酸氫鈉與胃液中的鹽酸迅速反應(yīng)，泡騰作用幫助片劑快速崩解，因此本發(fā)明片劑不僅崩解快，溶出也較快。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明無需添加崩解劑，片劑可迅速崩解并溶出，同時制備工藝簡單，適合大生產(chǎn)要求。

具體實(shí)施方式

以下實(shí)施例進(jìn)一步描述本發(fā)明的制備過程和有益效果，實(shí)施例僅用于例證的目的，不限制本發(fā)明的范圍，同時本領(lǐng)域普通技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發(fā)明范圍之內(nèi)。

實(shí)施例1泛昔洛韋片劑及其制備方法

制備方法：

處方量稱取泛昔洛韋、碳酸氫鈉，加入到純水中，攪拌使溶解，將此水溶液作為潤濕劑，加入到處方量過100目篩的微晶纖維素上，制粒，60℃干燥，18目篩整粒，干顆粒與硬脂酸鎂混合均勻，壓片。

實(shí)施例2泛昔洛韋片劑及其制備方法

制備方法：

處方量稱取泛昔洛韋、碳酸氫鈉，加入到純水中，攪拌使溶解，將此水溶液作為潤濕劑，加入到處方量過100目篩的乳糖上，制粒，50℃干燥，20目篩整粒，干顆粒與硬脂酸鎂混合均勻，壓片。

實(shí)施例3泛昔洛韋片劑及其制備方法

制備方法：

處方量稱取泛昔洛韋、碳酸氫鈉，加入到純水中，攪拌使溶解，將此水溶液作為潤濕劑，加入到處方量過100目篩的微晶纖維素上，制粒，55℃干燥，18目篩整粒，干顆粒與硬脂酸鎂混合均勻，壓片。

對比實(shí)施例1泛昔洛韋片劑及其制備方法