[發明專利]一種用于抗病毒的阿昔洛韋片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310414669.0
• 申請日: 2013-09-12
• 公開（公告）號: CN103462917A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 南京正寬醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/522;A61K47/02;A61P31/20
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體而言，涉及一種用于抗病毒的阿昔洛韋片劑及其制備方法。

背景技術

阿昔洛韋(Aciclovir)是抑制DNA型抗病毒藥物，臨床上主要用于乙型肝炎及水痘、帶狀皰疹、單純性皰疹病毒引起的皮膚和黏膜感染，已成為世界范圍內暢銷的主要藥物之一。該藥在冰醋酸或熱水中略溶，在乙醚或二氯甲烷中幾乎不溶，其結構式如下：

CN101804037A公開了一種阿昔洛韋分散片及其制備方法。由于阿昔洛韋在水中極微溶解，該技術僅僅制備了一種分散片，只是縮短了崩解時間，并未提及如何改善藥物溶出度，而快速崩解的片子，其溶出不一定快。

通過檢索發現，現有技術均未對如何提高阿昔洛韋的溶出度提供相應的技術方案，發明人考慮到藥物溶出影響藥效，因此擬開發一種快速溶出的阿昔洛韋片劑。

發明內容

鑒于現有技術的不足，本發明人創造性的將阿昔洛韋與碳酸氫鈉成鹽，同時利用了碳酸氫鈉與鹽酸反應的性質，將適量的碳酸氫鈉作為泡騰材料使用，得到了一種快速溶出的阿昔洛韋片劑。

為了實現本發明的目的，發明人通過大量試驗對制劑處方和工藝進行研究和探索，最終獲得了如下技術方案：

一種用于抗病毒的阿昔洛韋片劑，該制劑是以阿昔洛韋和碳酸氫鈉的水溶液作為潤濕劑，由包含如下重量份的組分（處方中還可含有矯味劑等藥學上可接受的輔料）通過濕法制粒并壓片而成：

優選地，上述的阿昔洛韋片劑，其中：以阿昔洛韋和碳酸氫鈉的水溶液作為潤濕劑，由如下重量份的組分通過濕法制粒并壓片而成：

進一步優選地，上述的阿昔洛韋片劑中阿昔洛韋與碳酸氫鈉的重量比為1:0.5-0.6。

進一步優選地，上述的阿昔洛韋片劑，其中所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉和預膠化淀粉中的一種或多種。

進一步優選地，上述的阿昔洛韋片劑，其中所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠和硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。

本發明還提供了上述阿昔洛韋片劑的制備工藝，通過該工藝可制備出快速溶出的阿昔洛韋片劑。具體的技術方案如下：

一種阿昔洛韋片劑的制備方法，該方法包括如下步驟：將阿昔洛韋溶解在碳酸氫鈉水溶液中，以此溶液為潤濕劑，在填充劑上制粒，干燥，然后與潤滑劑混合均勻，壓片。

優選地，上述的阿昔洛韋片劑的制備方法，其中阿昔洛韋與碳酸氫鈉的重量比為1:0.5-0.6。

本發明所述的阿昔洛韋片劑的制備方法，其中所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉和預膠化淀粉中的一種或多種；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠和硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。

本發明人將阿昔洛韋溶解在碳酸氫鈉水溶液中，然后以該水溶液作為潤濕劑，在藥學上可接受的輔料上制粒，干燥，壓片。在進行溶出度測定時，因為碳酸氫鈉與阿昔洛韋已成為鈉鹽，故溶解度好，同時發明人適量地多加了一部分碳酸氫鈉，該部分的碳酸氫鈉與胃液中的鹽酸迅速反應，泡騰作用幫助片劑快速崩解，因此本發明片劑不僅崩解快，溶出也較快。與現有技術相比，本發明無需添加崩解劑，片劑可迅速崩解并溶出，同時制備工藝簡單，適合大生產要求。

具體實施方式

以下實施例進一步描述本發明的制備過程和有益效果，實施例僅用于例證的目的，不限制本發明的范圍，同時本領域普通技術人員根據本發明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發明范圍之內。

實施例1阿昔洛韋片劑及其制備方法

制備方法：

處方量稱取阿昔洛韋、碳酸氫鈉，加入到純水中，攪拌使溶解，將此水溶液作為潤濕劑，加入到處方量過100目篩的微晶纖維素上，制粒，60℃干燥，18目篩整粒，干顆粒與硬脂酸鎂混合均勻，壓片。

實施例2阿昔洛韋片劑及其制備方法

制備方法：

處方量稱取阿昔洛韋、碳酸氫鈉，加入到純水中，攪拌使溶解，將此水溶液作為潤濕劑，加入到處方量過100目篩的乳糖上，制粒，50℃干燥，20目篩整粒，干顆粒與硬脂酸鎂混合均勻，壓片。

實施例3阿昔洛韋片劑及其制備方法

制備方法：

處方量稱取阿昔洛韋、碳酸氫鈉，加入到純水中，攪拌使溶解，將此水溶液作為潤濕劑，加入到處方量過100目篩的微晶纖維素上，制粒，55℃干燥，18目篩整粒，干顆粒與硬脂酸鎂混合均勻，壓片。

對比實施例1阿昔洛韋片劑及其制備方法