[發(fā)明專利]一種注射用尼扎替丁的處方組成以及制備工藝

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310413033.4
• 申請(qǐng)日: 2013-09-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103462909A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 門毅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 門毅
• 主分類號(hào): A61K9/19
• 分類號(hào): A61K9/19;A61K31/426;A61K47/10;A61P1/04
• 代理公司: 北京市合德專利事務(wù)所 11244
• 代理人: 王文會(huì);劉榜美

1.一種注射用尼扎替丁，其特征在于：選擇甘露醇作為助劑，其中主藥尼扎替丁與助劑甘露醇的質(zhì)量比為2:1。

2.如權(quán)利要求1所述的注射用尼扎替丁，其特征在于：其pH?值為6.0~7.5，優(yōu)選6.8~7.2。

3.如權(quán)利要求1或2所述的注射用尼扎替丁，其為注射液形式。

4.如權(quán)利要求1或2所述的注射用尼扎替丁，其為凍干粉制劑形式。

5.如權(quán)利要求1至4所述的注射用尼扎替丁的制備方法，其包括如下步驟：

（1）準(zhǔn)確稱取處方量尼扎替丁原料，加入配制量約90%的注射用水，邊攪拌邊用稀鹽酸調(diào)節(jié)溶液的pH值6.8至7.2，繼續(xù)攪拌30min使原料溶解完全；

（2）加入處方量甘露醇，攪拌溶解，用稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值6.8～7.2；

（3）按照0.1%（w/v）加入活性炭，攪拌30min，過(guò)濾去除活性炭，補(bǔ)水至全量；

（4）除菌過(guò)濾：先用1支聚丙烯濾芯(孔徑為0.45μm)和1支聚醚砜濾芯(孔徑為0.22μm)進(jìn)行粗濾，然后再用一只1支聚醚砜濾芯(孔徑為0.22μm?)進(jìn)行精濾，過(guò)濾全程監(jiān)測(cè)濾芯完整性；

（5）中間體檢查：pH值、含量、可見(jiàn)異物、細(xì)菌內(nèi)毒素；均合格后，灌裝，壓半塞；

（6）灌裝及半壓塞：按每支3.0ml進(jìn)行灌裝，裝量差異控制在±3%，灌裝速度不得超過(guò)5000支/hr/臺(tái)；

（7）冷凍干燥：半壓塞的樣品進(jìn)入凍干機(jī)；

預(yù)凍：將制品溫度降至-40℃，保持2小時(shí)；

升華干燥：啟動(dòng)真空泵，緩慢加熱，供給制品在升華過(guò)程中所需的熱量，以5℃/h的速度升溫至-30℃，再以3℃/h的速度升溫至-15℃，再以5℃/h的速度升溫至10℃；

再干燥：當(dāng)升華干燥階段完成后，為盡可能除去殘余的水分，需進(jìn)一步干燥；

將升華干燥后的制品快速升溫至40℃，并在該條件下保持3小時(shí)；

（8）箱內(nèi)壓塞，恢復(fù)常壓后，取出樣品，軋鋁蓋，軋蓋速度不得超過(guò)??6000支/hr，貼簽，即得。