[發明專利]Nardoaristolones A在制備升高紅細胞藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310405531.4
• 申請日: 2013-09-06
• 公開（公告）號: CN103462956A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 張芝蓮
• 申請（專利權）人: 張芝蓮
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61P7/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Nardoaristolones?A的新用途，尤其涉及Nardoaristolones?A在制備升高紅細胞藥物中的應用。?

背景技術

本發明涉及的化合物Nardoaristolones?A是一個2013年發表（Ming-Li?Liu,Ying-Hui?Duan,Yun-Long?Hou,et?al.Nardoaristolones?A?and?B,Two?Terpenoids?with?Unusual?Skeletons?from?Nardostachys?chinensis?Batal.Organic?Letters，2013，15（5）：1000–1003.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅對雙氧水誘導的心肌損傷有保護作用（Ming-Li?Liu,Ying-Hui?Duan,Yun-Long?Hou,et?al.Nardoaristolones?A?and?B,Two?Terpenoids?with?Unusual?Skeletons?from?Nardostachys?chinensis?Batal.Organic?Letters，2013，15（5）：1000–1003.），本發明涉及的Nardoaristolones?A在制備升高紅細胞藥物中的用途屬于首次公開，屬于全新的結構類型。?

發明內容

本發明的目的在于根據現有Nardoaristolones?A研究中未發現其具有升高紅細胞的報道的現狀，提供了Nardoaristolones?A在制備升高紅細胞藥物中的應用。?

所述化合物Nardoaristolones?A結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發明涉及的Nardoaristolones?A在制備治療紅細胞低下藥物物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抑制活性強烈，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于紅細胞低下的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Nardoaristolones?A的制備方法參見文獻（Ming-Li?Liu,Ying-Hui?Duan,Yun-Long?Hou,et?al.Nardoaristolones?A?and?B,Two?Terpenoids?with?Unusual?Skeletons?from?Nardostachys?chinensis?Batal.Organic?Letters，2013，15（5）：1000–1003.）?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Nardoaristolones?A片劑的制備：?

取5克化合物Nardoaristolones?A加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Nardoaristolones?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Nardoaristolones?A加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

Nardoaristolones?A的造血作用：?

一、Nardoaristolones?A對失血小鼠的治療作用?

對失血小鼠的影響ICR小鼠40只，♀♂各半，均分成4組（n=10）。南京醫科大學實驗動物中心。除生理鹽水組外，其它組每只小鼠從眼眶靜脈放血0.5ml，24h后再取血測全部各組指標，然后連續灌胃給藥1周，末次給藥1h后，從眼眶靜脈叢取血用F-800全血小板分析儀測上述指標。?

表1Nardoaristolones?A對因失血所致紅細胞減少的治療作用?

與模型組比較：*p<0.05**p<0.01?

結果表明，放血小鼠經服用Nardoaristolones?A治療7天后，2個給藥組分別于模型組比較，其紅細胞顯著高于模型組，接近生理鹽水組。?

二、Nardoaristolones?A對環磷酰胺致紅細胞減少的治療作用?