[發明專利]羥基多甲氧基黃酮類化合物及/或其衍生物的用途

在審

• 申請號: 201310384537.8
• 申請日: 2013-08-29
• 公開（公告）號: CN104415135A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 潘敏雄;吳嘉利
• 申請（專利權）人: 綠茵生技股份有限公司;潘敏雄
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A23L1/29;A61P3/04;A61P1/16;A61K131/00
• 代理公司: 北京北新智誠知識產權代理有限公司 11100
• 代理人: 劉秀青

技術領域

本發明涉及天然化合物的用途，特別涉及一種羥基多甲氧基類黃酮類化合物及／或其衍生物的用途。

背景技術

目前，肥胖發生的主要原因在于個體攝取的熱量高于其所消耗的熱量，使過多能量以三酸甘油脂的型態累積于脂肪組織中，進而堆積于胰臟、肝臟、骨骼肌等處，促使肥胖及代謝癥候群(metabolic?syndrome)的產生，如心血管疾病、高血壓、高血脂癥、第二型糖尿病等。目前世界衛生組織將肥胖列為一種慢性疾病，而臺灣2004～2008年的營養健康調查結果顯示營養過剩的結果會導致許多慢性疾病的發生。

肥胖的治療方法眾多，如透過運動、控制熱量、外科手術等方式，然而，現代人工作繁忙，且飲食習慣均以外食為主，因而欲以運動及控制熱量等手段減重均無法有良好效果，另以如抽脂手術、胃繞道手術等外科手術的手段減重，其所需花費較高，并且術中會對于個體造成不確定風險。另有透過藥物，如代謝刺激劑、食欲抑制劑、淀粉阻斷劑等，達到減重的功效，然而長期服用藥物仍有可能對于人體造成副作用。而為了避免服用藥物可能對人體健康產生的潛在不良影響，目前有許多研究揭露天然成分或天然萃取物得通過抑制食欲、增加能量代謝等機制，達到抑制肥胖的功效，如咖啡因抑制磷酸二脂酶(phosphodiesterase)而提高細胞內環腺苷酸(cyclic?adenosine?monophosphate)以增加能量的代謝、蝴蝶亞仙人掌萃取物得以抑制食欲、夏枯草萃取物得以抑制唾液淀粉酶的活性而作為淀粉阻斷劑、仙連素或車前子得以促進脂質代謝而降低血液中三酸甘油脂。

基于上述天然成分或天然萃取物的作用機制為非直接通過調節脂肪細胞的生命周期、抑制脂肪細胞分化、促進脂肪細胞分解作用等機制而達成的，因而減肥效果較為不顯著，因此，為能更有效地抑制脂肪累積及抑制肥胖，目前許多研究致力于開發出能夠透過調解脂肪細胞功能或抑制脂肪形成的天然成分。

發明內容

本發明的主要目的在于提供一種羥基多甲氧基黃酮類(hydroxyl?polymethoxylflavones；HPMFs)化合物及／或其于藥學上能接受的鹽類及／或上述形式以任意比例所形成的組合物的用途，其用于制備抑制肥胖的藥物，用以抑制個體體內脂肪生成及脂肪分化，并且于不改變攝食率的狀況下，可降低脂肪組織于臟器的累積，其中，該羥基多甲氧基黃酮類化合物來自一柑橘屬植物的果皮，而該柑橘屬植物可以為柚、柑、橘、橙或檸檬等。

本發明的另一目的在于提供一種羥基多甲氧基黃酮類(hydroxyl?polymethoxylflavones；HPMFs)化合物及／或其于藥學上能接受的鹽類及／或上述形式以任意比例所形成的組合物的用途，其用于制備治療脂肪肝的藥物，用以改善脂肪肝病變，并且減少于肝臟中所累積油滴，其中，該羥基多甲氧基黃酮類化合物來自一柑橘屬植物的果皮，而該柑橘屬植物可以為柚、柑、橘、橙或檸檬等。

本發明的次一目的在于提供一種食品，其用以提供作為個體于日常預防代謝癥候群或相關癥狀之用，而該食品至少包含一羥基多甲氧基黃酮類化合物，其中，該羥基多甲氧基黃酮類化合物來自一柑橘屬植物的果皮，而該柑橘屬植物可以為柚、柑、橘、橙或檸檬等。

本發明的優點在于：

通過本發明所揭羥基多甲氧基黃酮類化合物具有抑制脂肪分化、抑制脂肪成熟、改善脂肪肝、降低脂肪堆積的能力，能夠作為一藥物的有效成分，達到抑制肥胖或治療脂肪肝的目的，此外，基于該羥基多甲氧基黃酮類化合物來自于天然植物，對于細胞無毒性，降低了對個體的副作用，另也能作為食品組成成分而制備成為日常保健食品，達到預防肥胖及改善脂肪肝的目的。

附圖說明

圖1A為3T3-L1前脂肪細胞培養第0天的細胞型態。

圖1B為3T3-L1前脂肪細胞培養第2天的細胞型態。

圖1C為3T3-L1前脂肪細胞培養第4天的細胞型態。

圖1D為3T3-L1前脂肪細胞培養第6天的細胞型態。

圖1E為3T3-L1前脂肪細胞培養第8天的細胞型態。

圖1F為3T3-L1前脂肪細胞培養第8天以油紅O染色的結果。

圖2A及B分別為經不同處理的3T3-L1前脂肪細胞于分化第8天以油紅O染色的結果。

圖2C表示經不同處理的3T3-L1前脂肪細胞于分化第8天時，其三酸甘油脂的含量。

圖3A表示經不同處理的3T3-L1前脂肪細胞于分化第8天時，其PPARγ的表現。