[發(fā)明專利]一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310379113.2
• 申請日: 2013-08-27
• 公開（公告）號: CN104415003A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 成都市綠科華通科技有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/48;A61K31/79;A61P35/00
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1.一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊，其結(jié)構(gòu)特征在于：所述的高分子材料是由兩條親水性的聚吡咯烷酮鏈段和一條疏水性的聚谷氨酸十八烷酯鏈段偶聯(lián)而成的AB₂型共聚物。

2.一種制備權(quán)利要求1所述的含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊的方法是通過如下步驟進(jìn)行的：

1）用于引發(fā)吡咯烷酮單體的疊氮小分子引發(fā)劑的合成；

2）利用葉酸小分子進(jìn)行NHS活化，制備葉酸-NHS分子；

3）利用步驟1）所制備的疊氮小分子引發(fā)劑，引發(fā)吡咯烷酮小分子進(jìn)行原子轉(zhuǎn)移自由基聚合，得到聚吡咯烷酮，同時(shí)利用葉酸-NHS分子修飾聚吡咯烷酮；

4）雙臂炔端基聚谷氨酸十八烷酯的合成；

5）利用阿霉素分子對聚谷氨酸十八烷酯進(jìn)行接枝，該反應(yīng)是利用腙鍵進(jìn)行連接；

6）利用點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)合成星型嵌段共聚物；

7）用透析法制備聚合物納米膠束。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊的制備方法，其特征在于上述方法中步驟1）所合成疊氮小分子引發(fā)劑所使用的溶劑是丙酮、丁酮、二氧六環(huán)、乙腈中的任一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊的制備方法，其特征還在于上述方法中步驟4）所使用的聚合單體為谷氨酸十八烷酯羧酸酐。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊的制備方法，其特征還在于上述方法中步驟6）所進(jìn)行的聚合物偶合反應(yīng)須采用Huisgen?1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊的制備方法，其特征還在于上述方法中需采用以下小分子引發(fā)劑：

1）?2-氯代疊氮乙氧基乙烷

2）?N-胺乙基3,5-二乙炔氧基苯胺。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊，其特征還在于：該高分子材料是由葉酸修飾的聚吡咯烷酮鏈段和阿霉素接枝的聚谷氨酸通過偶聯(lián)所形成的星型嵌段共聚物。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含聚吡咯烷酮的高分子納米藥物微膠囊，其特征還在于：所述的高分子膠束具有核殼雙層結(jié)構(gòu)，外層為親水性聚吡咯烷酮，內(nèi)層為藥物分子包裹層。