[發(fā)明專利]獸用孟布酮粉及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310370873.7
• 申請(qǐng)日: 2013-08-22
• 公開（公告）號(hào): CN103405389A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅永煌;羅雷;龍飛;王帥;王蘭周;楊游;吳夢(mèng)婉;譚明國(guó)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西南大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/192;A61K47/36;A61P1/16
• 代理公司: 北京同恒源知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11275
• 代理人: 趙榮之

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種獸用藥物制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

畜牧業(yè)是我國(guó)國(guó)民經(jīng)濟(jì)中的重要產(chǎn)業(yè)，是農(nóng)業(yè)的重要組成部分。文獻(xiàn)顯示，在獸醫(yī)臨床上，豬、羊、牛等動(dòng)物的消化系統(tǒng)疾病約占臨床總發(fā)病量的30%，而食欲不振、消化不良、便秘腹脹、胃腸弛緩、瘤胃積食等胃腸功能障礙，幾乎在動(dòng)物的大部分疾病中伴發(fā)或繼發(fā)。動(dòng)物消化不良可使動(dòng)物生長(zhǎng)發(fā)育受阻，生產(chǎn)性能下降甚至死亡，往往造成較大經(jīng)濟(jì)損失，妨礙畜牧業(yè)發(fā)展。目前，對(duì)于該類病癥，臨床上常選用氨甲酰膽堿、氨甲酰甲膽堿、毛果蕓香堿、新斯的明等擬膽堿類藥物進(jìn)行治療，但該類藥物存在毒性大、作用強(qiáng)烈、劑量難以把握、選擇性差等缺點(diǎn)。

利膽藥，是作用于動(dòng)物消化系統(tǒng)的藥物，但在我國(guó)出版的獸藥方面的權(quán)威書籍如中國(guó)獸藥典（2010年版）、中國(guó)獸藥典獸藥使用指南（化學(xué)藥品卷）（2010年版）、獸醫(yī)藥理學(xué)（陳杖榴主編，第二版）等中，還沒有利膽藥這一類別，僅在硫酸鎂和人工鹽中提及“利膽”作用。因此，獸用利膽藥在我國(guó)還處于空白。

孟布酮（Menbutone），化學(xué)名為3-(4'-甲氧基萘甲?；?丙酸，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于丙酮，溶解于三氯甲烷，微溶于甲醇和乙醇，在乙醚中極微溶解，幾乎不溶于水，易溶于氫氧化鈉溶液。孟布酮是一種動(dòng)物專用的利膽劑，能夠刺激膽汁、胰液和胃液的分泌，達(dá)到正常分泌量的2-5倍，從而促進(jìn)胃腸消化吸收功能；其作用溫和、安全，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)無明顯不良影響，對(duì)雌性動(dòng)物的子宮平滑肌基本無作用，不會(huì)引起生殖不利和流產(chǎn)，可用于懷孕動(dòng)物，在獸醫(yī)臨床上有著廣泛的應(yīng)用前景。目前在歐洲等區(qū)域，孟布酮已經(jīng)用于馬、牛、綿羊、山羊、豬和犬的消化不良，食欲不振，厭食癥，產(chǎn)后不食，霉變飼料中毒，絞痛，便秘，酮癥，毒血癥（包括妊娠毒血癥），肝臟和胰腺疾病所致消化功能障礙等，但在我國(guó)卻鮮見報(bào)道，也未見進(jìn)口及有關(guān)專利信息。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的目的之一在于提供一種適于獸醫(yī)臨床治療和應(yīng)用的孟布酮口服制劑，處方先進(jìn)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定有效，以填補(bǔ)我國(guó)獸用利膽藥的空白，提高我國(guó)獸醫(yī)用藥水平；目的之二在于提供該孟布酮口服制劑的制備方法，工藝簡(jiǎn)便，重復(fù)性好，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定有效。

為達(dá)到上述目的，經(jīng)研究，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

1.獸用孟布酮粉，由孟布酮和干淀粉按質(zhì)量比1∶9組成，所述干淀粉的水分含量≤6.0%。

2.獸用孟布酮粉的制備方法，包括以下步驟：取孟布酮1重量份，先加入干淀粉3重量份，混合5～10分鐘，再加入干淀粉3重量份，混合5～10分鐘，最后加入干淀粉3重量份，混合不少于15分鐘，將混合物粉碎，過五號(hào)篩，即得獸用孟布酮粉。

本發(fā)明的有益效果在于：本發(fā)明提供了一種適于獸醫(yī)臨床治療和應(yīng)用的孟布酮粉及其制備方法，處方先進(jìn)，工藝簡(jiǎn)便，重復(fù)性好，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定有效，可口服給藥，填補(bǔ)了我國(guó)獸用利膽藥的空白，有助于提高我國(guó)獸醫(yī)用藥水平。

本發(fā)明為“重慶市獸藥工程技術(shù)研究中心”與“重慶藥物過程與質(zhì)量控制工程技術(shù)研究中心”研究項(xiàng)目。

具體實(shí)施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案和有益效果更加清楚，下面對(duì)本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例進(jìn)行詳細(xì)的描述。

實(shí)施例1、獸用孟布酮粉的制備工藝研究

處方：孟布酮300g、淀粉（或干淀粉）2700g。

制備工藝I（直接混合工藝）：按處方量稱取孟布酮和淀粉，混合20分鐘，過五號(hào)篩，即得。

制備工藝II（輔料預(yù)處理后混合工藝）：將淀粉于80±2℃干燥4小時(shí)使含水量≤6.0%，得干淀粉，備用；按處方量稱取孟布酮和干淀粉，混合20分鐘，過五號(hào)篩，即得。

制備工藝III（輔料預(yù)處理后逐級(jí)混合工藝）：將淀粉于80±2℃干燥4小時(shí)使含水量≤6.0%，得干淀粉，備用；按處方量稱取孟布酮和干淀粉，將孟布酮先與1/3處方量的干淀粉混合5分鐘，再加入1/3處方量的干淀粉，混合5分鐘，再加入1/3處方量的干淀粉，混合20分鐘，過五號(hào)篩，即得。

制備工藝IV（輔料預(yù)處理后逐級(jí)混合、粉碎工藝）：將淀粉于80±2℃干燥4小時(shí)使含水量≤6.0%，得干淀粉，備用；按處方量稱取孟布酮和干淀粉，將孟布酮先與1/3處方量的干淀粉混合5分鐘，再加入1/3處方量的干淀粉，混合5分鐘，再加入1/3處方量的干淀粉，混合20分鐘，將混合物粉碎，過五號(hào)篩，即得。