[發明專利]一種醋酸阿比特龍的制備方法有效
| 申請號： | 201310364842.0 | 申請日： | 2013-08-21 |
| 公開（公告）號： | CN103450313A | 公開（公告）日： | 2013-12-18 |
| 發明（設計）人： | 許學農 | 申請（專利權）人： | 蘇州明銳醫藥科技有限公司;許學農 |
| 主分類號： | C07J43/00 | 分類號： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 蘇州慧通知識產權代理事務所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀華 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 醋酸 比特 制備 方法 | ||
1.一種醋酸阿比特龍(化學名為17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯，I)的制備方法，
其特征在于所述制備方法包括如下步驟:以醋酸脫氫表雄酮為原料，與3-吡啶基鋰發生加成反應生成17-(3-吡啶)-17-羥基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II);17-(3-吡啶)-17-羥基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II)在伯吉斯試劑作用下發生消去反應得到醋酸阿比特龍(I)。
2.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述加成反應的原料醋酸脫氫表雄酮和3-吡啶基鋰的投料摩爾比為1:1-2。
3.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述加成反應的溫度為-100～-20℃。
4.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述加成反應的溶劑為正己烷、環己烷、正庚烷、甲苯、二甲苯、乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃或二氧六環。
5.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述消去反應的原料17-(3-吡啶)-17-羥基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II)和伯吉斯試劑的投料摩爾比為1:1-3。
6.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述消去反應的溶劑可為正己烷、環己烷、正庚烷、甲苯、苯、乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃或二氧六環。
7.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述消去反應的溫度為50-150℃。
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