[發明專利]3-乙酰基-4-氮雜吲哚的實用合成方法無效

申請號：	201310352168.4	申請日：	2013-08-14
公開（公告）號：	CN104370903A	公開（公告）日：	2015-02-25
發明（設計）人：	邵東;黃傳滿	申請（專利權）人：	蘇州科捷生物醫藥有限公司
主分類號：	C07D471/04	分類號：	C07D471/04
代理公司：	暫無信息	代理人：	暫無信息
地址：	215123 江蘇省蘇州市工業***	國省代碼：	江蘇;32
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摘要：
搜索關鍵詞：	乙酰吲哚實用合成方法
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【權利要求書】：

1.本發明公開一種3-乙酰基-4-氮雜吲哚的實用合成方法，含以下步驟：(1)以2-甲基-3-硝基吡啶為起始原料，同DMF-DMA發生縮合反應，再以Pd/C為催化劑氫化關環得中間體4-氮雜吲哚；(2)4-氮雜吲哚以無水三氯化鋁為催化劑，同乙酰氯發生Friedel-Crafts反應得目標化合物3-乙酰基-4-氮雜吲哚。

2.根據權利要求1所述3-乙酰基-4-氮雜吲哚的合成方法第一步，其特征在于：縮合反應以DMF為反應溶劑，反應溫度在60-120℃；以Pd/C為催化劑氫化關環時反應溶劑包含但不限于乙醇、甲醇、四氫呋吶、二氧六環以及上述溶劑以任何比例的組合。

3.根據權利要求1所述3-乙酰基-4-氮雜吲哚的合成方法第二步，其特征在于：以乙酰氯或乙酸酐為酰化試劑，無水三氯化鋁或無水三氯化鐵等路易斯酸為催化劑，反應溶劑包含但不限于二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈、四氫呋吶、二氧六環和甲苯等，反應溫度以50-60℃為佳。

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