[發(fā)明專利]Pradefovir制藥用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310349522.8
• 申請(qǐng)日: 2013-08-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103396453A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-11-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張登科;李旭
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西安新通藥物研究有限公司
• 主分類號(hào): C07F9/6574
• 分類號(hào): C07F9/6574;A61K31/675;A61P31/20
• 代理公司: 西安智邦專利商標(biāo)代理有限公司 61211
• 代理人: 倪金榮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及Pradefovir在制備各種降低副作用的藥物中的用途。

背景技術(shù)

Pradefovir或其藥用鹽（如，甲磺酸鹽）是中國(guó)專利第200510098771.X號(hào)公開(kāi)的前藥化合物中的一種，具體是阿德福韋（PMEA）的前藥化合物，其可以在體內(nèi)代謝成PMEA，能夠直接用于治療或預(yù)防肝臟疾病或代謝性疾病，包括乙型肝炎等。另外，我們的中國(guó)專利第2012103443337號(hào)公開(kāi)了Pradefovir甲磺酸鹽（即，（+）-順-9-{2-[4-[（S）-（3-氯苯基）-2-氧-1,3,2–二氧磷雜六環(huán)-2-亞甲基]-1-乙基}腺嘌呤甲磺酸鹽）的晶體學(xué)研究成果。

隨著艱苦的臨床醫(yī)學(xué)研究的進(jìn)展，我們令人意外地發(fā)現(xiàn)了許多沒(méi)有理論依據(jù)或者現(xiàn)有技術(shù)依據(jù)的結(jié)果，根據(jù)這些無(wú)法預(yù)期的結(jié)果，通過(guò)有針對(duì)性的在制藥用途和/或制劑方面的改進(jìn)，我們改進(jìn)了用藥效果，尤其是能夠降低或者協(xié)同降低用藥的不良反應(yīng)，這在藥監(jiān)部門(mén)以及公眾日益對(duì)用藥安全性關(guān)注的環(huán)境下是十分有益的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題在于提供新的Pradefovir的用途、方法和/或藥物制劑，主要用于降低不良反應(yīng)。

具體而言，在第一方面，本發(fā)明提供了Pradefovir的用途或方法，其中涉及用于治療男性乙型肝炎患者，但不適合或排除女性使用。由于本發(fā)明人研究偶然發(fā)現(xiàn)，給藥Pradefovir的時(shí)候，一半的女性都會(huì)出現(xiàn)頭痛、眩暈等不良反應(yīng)，而男性幾乎不會(huì)出現(xiàn)，因此制備出的藥品能夠通過(guò)諸如形狀、材料、顏色或者其中所包含的制劑本身對(duì)男性和女性的適應(yīng)性，來(lái)選擇制備出用于治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用的藥品，從而有效降低或避免女性的選用，而不影響甚至能增加男性的選用，則可以客觀上獲得降低或避免頭痛、眩暈等不良反應(yīng)的令人意外的效果。

在本文中，術(shù)語(yǔ)“男”和“女”都是指人的性別，相應(yīng)地，藥品也是指人用的藥品，藥品中所包含的藥物制劑（如無(wú)相反指示，簡(jiǎn)稱為制劑）也是人用的藥物制劑。優(yōu)選在本發(fā)明中，人是成人，如男性（的人）優(yōu)選是成年男性，和/或，女性（的人）優(yōu)選是成年女性。術(shù)語(yǔ)“成年”和“成人”在我國(guó)具備法定的定義，在本文中均按照我國(guó)的法定定義。

在本文中，術(shù)語(yǔ)“用于治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用”指的是，通過(guò)技術(shù)手段，包括藥劑學(xué)、藥品包裝學(xué)、心理學(xué)和行為學(xué)等科學(xué)學(xué)科的技術(shù)手段，來(lái)使得制備出的藥品的技術(shù)特征能降低或避免女性的選用或使用，而不影響（優(yōu)選能增加）男性的選用或使用，從而增加所治療人群中男性乙型肝炎患者的比例（即，降低或消除所治療人群中女性乙型肝炎患者的比例）。

本發(fā)明第一方面的技術(shù)方案可以被體現(xiàn)為Pradefovir在制備用于治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用的藥品中的用途。

本發(fā)明第一方面的技術(shù)方案也可以被體現(xiàn)為制備含Pradefovir的藥品的方法，其中所述藥品用于治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用。

由于本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用，能夠降低或消除所治療人群中女性乙型肝炎患者的比例，從而客觀上減少Pradefovir所引起的不良反應(yīng)（當(dāng)然，同時(shí)能保持對(duì)乙型肝炎的有效治療）。所以，本發(fā)明第一方面的技術(shù)方案還可以被體現(xiàn)為Pradefovir在制備用于治療乙型肝炎且降低不良反應(yīng)（如，頭痛和/或眩暈）的藥品中的用途，其中乙型肝炎是男性患者的乙型肝炎。或者，本發(fā)明第一方面的技術(shù)方案也可以被體現(xiàn)為制備含Pradefovir的藥品的方法，其中所述藥品用于治療乙型肝炎且降低不良反應(yīng)（如，頭痛和/或眩暈），其中乙型肝炎是男性患者的乙型肝炎。

在本文中，術(shù)語(yǔ)“藥品”具有大眾所熟悉的含義，即使從藥店所售的現(xiàn)有藥品的直接認(rèn)知來(lái)看，通常藥品包括外包裝和在該外包裝內(nèi)部的藥物制劑，任選其還包括在該外包裝內(nèi)部并直接包裝藥物制劑的內(nèi)包裝。

藥品一般還包括說(shuō)明書(shū)。其中，說(shuō)明書(shū)也可以以外包裝或內(nèi)包裝的標(biāo)簽形式出現(xiàn)。由于說(shuō)明書(shū)可以直接指示所使用藥品的患者性別，從而實(shí)現(xiàn)用于治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用，所以優(yōu)選在本發(fā)明中，說(shuō)明書(shū)是記錄有用于治療男性乙型肝炎患者但不適合或排除女性使用的說(shuō)明書(shū)。