[發明專利]一種生物降解型葉黃素微球及其制備方法

無效

• 申請號: 201310341905.0
• 申請日: 2013-08-01
• 公開（公告）號: CN104337771A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發明（設計）人: 崔景柏;吳傳斌;梁華輝;張乃軍
• 申請（專利權）人: 天津新濟復興藥業科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/047;A61P27/12;A61P9/10;A61P37/04;A61P35/00
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1.一種生物降解型葉黃素微球及其制備方法，其特征在于，包括以下步驟：?

(1)按比例稱取原料藥，所述的原料藥由0.5-30wt％葉黃素和99.5-70wt％的生物降解高分子材料。生物降解高分子材料包括明膠、骨膠、白蛋白、樹膠、松香、石蠟、殼聚糖、淀粉以及聚酯類組成，所述的聚酯類為酯基末端或羧基末端的PLGA或PLA的任意一種或兩者的混合物，所述PLGA分子量為3.0×10³-7×10⁴道爾頓，PLA的分子量為4.0×10³-7×10⁴道爾頓；?

(2)將步驟(1)中的聚酯類物質投入到有機溶劑中完全溶解得到澄清溶液，再往澄清溶液中投入葉黃素混合攪拌均勻得到均相油溶液，得到的均相油溶液粘度為0.72～1.96mPa.S；所述有機溶劑為二氯甲烷和碳酸二甲酯的混合物；?

(3)將含有抗氧化劑的葉黃素有機溶液分別加入到變性淀粉、0.5-3wt殼聚糖、1-4％明膠等骨架材料溶液中，再加入5％的阿拉伯膠水溶液中，用乳化劑經高壓均質化形成均質葉黃素乳液或膠體溶液。?

(4)將步驟(2)(3)中的均相油溶液、均質乳液、膠體溶液分別通過蠕動泵均速供入微滴發生裝置的高速旋轉圓碟中形成微滴，微滴固化即得到不同載體的葉黃素微球。?

2.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中的有機溶劑為二氯甲烷∶碳酸二甲酯＝1∶1-2(體積比)的混合液。?

3.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述的原料藥由30～40wt％葉黃素、葉黃素酯中的一種或兩種的混合物。?

4.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中得到的均相油溶液的粘度為0.84～1.83mPa.S。?

5.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑，其特征在于，所述步驟(4)蠕動泵泵速為3～20mL·min^-1，高速旋轉圓碟轉速為3000～10000rpm。?

6.根據權利要求1-5任一項所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述PLGA中LA∶GA的質量百分比為10∶90～90∶10，PLGA系可生物降解材料。?

7.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中乳化劑可采用脫水山梨醇脂肪酸脂、司盤或吐溫中的一種。?

8.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟?(3)中包埋溫度60℃，包埋時間1.5小時。?

9.根據權利要求1所述的葉黃素微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中抗氧化劑可選用vitmin?C、vitmin?E等。?