[發(fā)明專利]結合σ1受體的三羰基環(huán)戊二烯類配體化合物、其制備方法及應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310339656.1 | 申請日： | 2013-08-06 |
| 公開（公告）號： | CN103435655A | 公開（公告）日： | 2013-12-11 |
| 發(fā)明（設計）人： | 賈紅梅;王霞;李丹;崔孟超;劉伯里 | 申請（專利權）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07F13/00 | 分類號： | C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產(chǎn)權代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飛 |
| 地址： | 100875 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 結合 sub 受體 羰基 環(huán)戊二烯類配體 化合物 制備 方法 應用 | ||
1.結合σ1受體的三羰基環(huán)戊二烯類配體化合物，其特征在于，其結構通式如（I）所示：
其中，n=3或5，M為錸或锝-99m。
2.制備權利要求1所述化合物的方法，其特征在于，當式（I）中M為錸時，所述配體化合物的制備方法為：將式（II）的化合物與1-(3,4-亞甲基二氧芐)哌啶溶于甲苯和三乙胺溶液中，加入碘化鉀，避光攪拌，110-120℃回流3-6h即得；
其中，n=3或5。
3.根據(jù)權利要求2所述的方法，其特征在于，當式（I）中n=3時，制備方法為：將式（II）的化合物50-60mg與1-(3,4-亞甲基二氧芐)哌啶20-30mg溶于1-10mL甲苯和1-10mL三乙胺溶液中，加入碘化鉀5-20mg，避光攪拌，110-120℃回流3-6h即得。
4.根據(jù)權利要求2所述的方法，其特征在于，當式（I）中n=5時，制備方法為：將式（II）的化合物60-70mg與1-(3,4-亞甲基二氧芐)哌啶50-60mg溶于1-10mL甲苯和1-10mL三乙胺溶液中，加入碘化鉀10-20mg，避光攪拌，110-120℃回流3-6h即得。
5.根據(jù)權利要求2-4任一項所述的方法，其特征在于，還包括回流后旋去溶劑過硅膠柱進行純化的步驟；純化使用的淋洗劑為乙酸乙酯、石油醚和三乙胺的混合液。
6.制備權利要求1所述化合物的方法，其特征在于，當式（I）中M為锝-99m時，所述配體化合物的制備方法包括以下步驟：
i）標記前體的合成：將式（III）的化合物與1-(3,4-亞甲基二氧芐)哌啶溶于甲苯和三乙胺溶液中，加入碘化鉀，避光攪拌，110-120℃回流3-6h即得標記前體；
其中，n=3；
ii）锝-99m標記的σ1受體的三羰基環(huán)戊二烯類配體化合物的制備：將標記前體和Mn(CO)5Br溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入99mTcO4-水溶液，130-150℃反應50-70min即得。
7.根據(jù)權利要求6所述的方法，其特征在于，當式（III）中n=3時，制備方法包括以下步驟：
a）標記前體的合成：將式（III）的化合物280-320mg與1-(3,4-亞甲基二氧芐)哌啶50-60mg溶于1-10mL甲苯和1-10mL三乙胺溶液中，加入碘化鉀15-30mg，避光攪拌，110-120℃回流3-6h即得；
b）锝-99m標記的σ1受體三羰基環(huán)戊二烯類配體化合物的制備：將標記前體0.8-1.5mg和Mn(CO)5Br2-5mg溶于0.6-1.2mL?N,N-二甲基甲酰胺中，加入40-100mCi/mL的99mTcO4-水溶液0.5-1mL，130-150℃反應50-70min即得。
8.權利要求1所述化合物在制備用于單光子發(fā)射計算機斷層成像術的顯像劑中的應用。
9.根據(jù)權利要求1所述化合物制備的用于單光子發(fā)射計算機斷層成像術的顯像劑。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京師范大學，未經(jīng)北京師范大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權和技術合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201310339656.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 上一篇：一種遮陽安全帽
- 下一篇：用于形成具有選擇性射極的太陽能電池的裝置
- 一種Nd<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-Yb<sub>2</sub>O<sub>3</sub>改性的La<sub>2</sub>Zr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>-(Zr<sub>0.92</sub>Y<sub>0.08</sub>)O<sub>1.96</sub>復相熱障涂層材料
- 無鉛[(Na<sub>0.57</sub>K<sub>0.43</sub>)<sub>0.94</sub>Li<sub>0.06</sub>][(Nb<sub>0.94</sub>Sb<sub>0.06</sub>)<sub>0.95</sub>Ta<sub>0.05</sub>]O<sub>3</sub>納米管及其制備方法
- 磁性材料HN(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>·[Co<sub>4</sub>Na<sub>3</sub>(heb)<sub>6</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>6</sub>]及合成方法
- 磁性材料[Co<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(hmb)<sub>4</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub>]·(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub> 及合成方法
- 一種Bi<sub>0.90</sub>Er<sub>0.10</sub>Fe<sub>0.96</sub>Co<sub>0.02</sub>Mn<sub>0.02</sub>O<sub>3</sub>/Mn<sub>1-x</sub>Co<sub>x</sub>Fe<sub>2</sub>O<sub>4</sub> 復合膜及其制備方法
- Bi<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-TeO<sub>2</sub>-SiO<sub>2</sub>-WO<sub>3</sub>系玻璃
- 熒光材料[Cu<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(mtyp)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>]<sub>n</sub>及合成方法
- 一種(Y<sub>1</sub>-<sub>x</sub>Ln<sub>x</sub>)<sub>2</sub>(MoO<sub>4</sub>)<sub>3</sub>薄膜的直接制備方法
- 熒光材料(CH<sub>2</sub>NH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>ZnI<sub>4</sub>
- Li<sub>1.2</sub>Ni<sub>0.13</sub>Co<sub>0.13</sub>Mn<sub>0.54</sub>O<sub>2</sub>/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>復合材料的制備方法
- 利用鑒定纖維樣變性治療中使用的化合物的CTGF和TRKA受體的篩選方法
- 對感化性受體及與其相關的配體進行的調節(jié)
- 一種用以治療與食欲素受體1、食欲素受體2、體抑素受體2或多巴胺D<sub>2L</sub>受體相關的疾病的方法和組合物
- 對感化性受體及與其相關的配體進行的調節(jié)
- 嗅覺受體共同受體
- 具有人源化靶向部分和/或經(jīng)過優(yōu)化的嵌合抗原受體相互作用結構域的嵌合抗原受體效應細胞開關以及其用途
- G蛋白偶聯(lián)受體-配體相互作用關系的預測方法及預測系統(tǒng)
- 對感化性受體及與其相關的配體進行的調節(jié)
- 氣溶膠生成裝置
- 小柴胡湯對褪黑素受體1、褪黑素受體2靶標的作用
