[發明專利]西格列汀堿的不對稱合成方法在審
| 申請號： | 201310339476.3 | 申請日： | 2013-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN103387577A | 公開（公告）日： | 2013-11-13 |
| 發明（設計）人： | 王衛章 | 申請（專利權）人： | 迪沙藥業集團山東迪沙藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 264209 山東省威*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 西格列汀堿 不對稱 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種西格列汀堿的制備方法，其特征在于，包含以下步驟：
第一步將硼氫化鈉懸浮于甲苯中，攪拌下分批加入L-二對甲基苯甲酰酒石酸。
第二步向第一步反應液中加入西格列汀亞胺，攪拌，控制溫度為-10℃～30℃。
第三步向第二步反應液中，滴加鹽酸至pH＝2～3，加入水和乙酸乙酯，棄去有機層，水層加入氫氧化鈉，用乙酸乙酯萃取，濃縮得油狀物。
第四步向上述油狀物中加入甲苯重結晶，得到西格列汀堿。
2.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，第一步保持溫度為0～15℃。
3.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，第二步反應溫度為5℃～15℃。
4.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，第一步L-二對甲基苯甲酰酒石酸與硼氫化鈉的投料摩爾比為(1.5～3)∶1。
5.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，第一步L-二對甲基苯甲酰酒石酸與硼氫化鈉的投料摩爾比為1.8∶1。
6.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，第四步甲苯量為西格列汀亞胺質量的8～10倍。
7.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，第四步析晶溫度為0～5℃。
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