[發明專利]用于鼻淚系統的藥物釋放方法、結構及組合物

有效

• 申請號: 201310329155.5
• 申請日: 2007-04-02
• 公開（公告）號: CN103393483A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 小尤金·德朱昂;卡里·賴希;斯蒂芬·博伊德;漢森·S·吉福德;馬克·迪姆
• 申請（專利權）人: 瑪提治療有限公司
• 主分類號: A61F2/14
• 分類號: A61F2/14;A61F9/00;A61M37/00
• 代理公司: 北京德琦知識產權代理有限公司 11018
• 代理人: 孔麗君;王珍仙

分案說明

本申請是申請日為2007年4月2日，申請號為200780017166.2，發明名稱為“用于鼻淚系統的藥物釋放方法、結構及組合物”的發明專利申請的分案申請。

對相關申請的交叉引用

本申請根據35USC119（e）要求于2006年3月31日提交的美國臨時申請No.60/787,775和于2006年12月26日提交的美國臨時申請No.60/871,864的權益，其全部公開通過引用合并于此。

技術領域

本申請涉及用于在鼻淚引流系統中或其周邊使用的植入物，具體地說提供淚小管植入物、淚囊植入物、淚管塞以及具有給藥能力的淚管塞。

背景技術

在眼部給藥領域中，患者和醫生面臨著各種挑戰。具體地說，治療的重現性（每天進行多次注射、滴注多次滴眼劑方案）、相關的成本以及患者依從性的缺乏可能顯著影響到可能的治療效果，導致視力減退，很多時候會導致失明。

在接受藥物治療、例如滴注滴眼劑時，患者依從性可能不穩定，在某些情況下，患者可能不遵循推薦的治療方案。依從性缺乏可以包括滴注滴劑失敗、無效的操作（滴注小于所需量）、滴劑的過量使用（導致全身副作用）、以及非處方滴劑的使用或不遵循要求多種滴劑的治療方案。多數藥物治療可能要求患者滴注它們至多每天四次。

除了依從性之外，一些滴眼劑藥物治療的最低費用增多，導致一些患者以有限的收入面臨購買基本必需品還是完全按照他們的處方配藥的選擇。很多時候保險并不覆蓋所開出的滴眼劑藥物治療的全部費用，或者某些情況下滴眼劑包括多種不同的藥物治療。

進一步地，在很多情況下，局部應用藥物治療在約2小時內達到眼部效果峰值，此后應進行額外的藥物治療應用以維持治療效果。而且，自我用藥或攝取的藥物治療方案中的不一致性可能導致次優的治療。PCT公開WO06/014434（Lazer）可能與涉及滴眼劑的這些和/或其它問題相關，其全部內容通過引用被合并于此。

一種有前途的眼部給藥的方法為在眼附近組織中放置釋放藥物的植入物。雖然該方法可以在滴眼劑上提供了一些改善，但是該方法的一些潛在問題可能包括：植入物在所需組織部位的植入、植入物在所需組織部位的保持、以及藥物在延長的一段時間內以所需治療水平緩釋。例如，在青光眼治療的情況下，漏診以及植入物過早損失可能導致無藥物被釋放，患者可能潛在地遭受視力減退、甚至可能失明。

根據上述情況，期待提供一種克服至少某些上述缺點的得到改善的給藥植入物。

發明內容

本發明提供用于從患者眼部組織的淚點釋放治療劑的植入裝置、系統及方法。

在第一方案中，本發明的實施方式提供一種用于插入到患者的淚點中的植入物。所述淚點對淚液提供從眼到淚小管內腔的流動路徑。所述植入物包括主體。所述主體具有遠端，近端和兩者之間的軸。所述主體的所述遠端可通過所述淚點向遠側插入到所述淚小管內腔中。所述主體包括在制劑基質藥芯內含有的治療劑。將所述制劑基質暴露于所述淚液使有效治療劑在一持續時期內釋放到所述淚液中。所述主體具有布置在所述制劑基質上的鞘以抑制所述制劑從所述近端釋放。所述主體還具有形成為與內腔壁組織接合的外部表面以在布置在內腔中時抑制主體的排出。

在一些實施方式中，所述制劑基質包括非生物吸收性聚合物，例如，包括在所述制劑的非均相混合物中的硅酮。所述非均相混合物可以包括被所述治療劑飽和的硅酮基質部和所述治療劑的包涵體。

在許多實施方式中，所述主體的外部表面可以被布置在所述鞘上，所述外部表面可以限定抑制所述主體從所述淚點排出的主體形狀。所述主體可以進一步包括在所述制劑基質上的支撐結構。所述支撐結構可以限定所述外部表面且形成為抑制所述主體從所述淚點排出的形狀。在具體實施方式中，所述支撐結構在其內部接受所述鞘和制劑基質藥芯且抑制使用時所述制劑基質的非有意排出。所述支撐結構可以包括螺旋線圈。所述支撐結構可以在其中具有接受器，所述接受器適合在其中接受所述鞘和制劑基質以允許使用時在所述近端和所述淚膜之間自由傳送流體。在所述淚點內釋放時，所述外部表面放射狀膨脹，所述放射狀膨脹可以抑制從所述淚點的排出。

在具體實施方式中，所述制劑包括前列腺素類似物，所述持續時期包括至少3個月。