[發(fā)明專(zhuān)利]使用免疫球蛋白片段的促胰島素綴合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310309673.0 | 申請(qǐng)日： | 2008-01-04 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103435700A | 公開(kāi)（公告）日： | 2013-12-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 宋大海;林昌基;宋臺(tái)憲;金永勳;權(quán)世昌;李寬淳;鄭圣燁;崔仁榮 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 韓美科學(xué)株式會(huì)社 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07K19/00 | 分類(lèi)號(hào)： | C07K19/00;A61K47/48;A61K38/22;A61P3/10;A61P3/04;A61P15/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 44224 | 代理人： | 鄭小粵 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 使用 免疫球蛋白 片段 胰島素 綴合物 | ||
1.一種促胰島素肽綴合物，所述綴合物含有通過(guò)非肽聚合物連接的促胰島素肽和免疫球蛋白Fc區(qū)，其中所述的促胰島素肽是通過(guò)用羥基取代exendin-4的N末端氨基制備的β-羥基-咪唑-丙酰基-exendin-4，其中所述的非肽聚合物選自包括聚乙二醇，聚丙二醇，乙二醇和丙二醇共聚物，聚氧乙烯化的多元醇，聚乙烯醇，多糖，葡聚糖，聚乙烯基乙醚，生物可降解的聚合物，脂類(lèi)聚合物，幾丁質(zhì)，透明質(zhì)酸和它們組合的組，并且，其中所述非肽聚合物的一個(gè)末端與所述促胰島素肽的非N末端的氨基酸殘基連接。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的促胰島素肽綴合物，其中所述非肽聚合物的兩個(gè)末端分別與所述免疫球蛋白Fc區(qū)的氨基或巰基和所述促胰島素肽連接。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是去糖基化的。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)由選自包括CH1,CH2,CH3和CH4結(jié)構(gòu)域的組的一個(gè)至4個(gè)結(jié)構(gòu)域組成。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)還包括交鏈區(qū)域。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的促胰島素肽綴合物，其中所述促胰島素肽的Fc區(qū)是來(lái)自免疫球蛋白的Fc區(qū)，其中所述的免疫球蛋白選自包括IgG,IgA,IgD,IgE和IgM的組。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)的每個(gè)結(jié)構(gòu)域是來(lái)自免疫球蛋白的不同源的結(jié)構(gòu)域雜交體，其中所述的免疫球蛋白選自包括IgG,IgA,IgD,IgE和IgM的組。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是由相同源的單鏈免疫球蛋白組成的二聚體或多聚體免疫球蛋白Fc的結(jié)合體。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是IgG4Fc區(qū)。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的促胰島素肽綴合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是去糖基化的人源IgG4Fc區(qū)。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的促胰島素肽綴合物，其中所述非肽聚合物的反應(yīng)基選自包括酰基，丙醛基，丁醛基，馬來(lái)酰亞胺基和琥珀酰亞胺衍生物的組。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的促胰島素肽綴合物，其中所述琥珀酰亞胺衍生物選自包括琥珀酰亞胺基丙酸酯，琥珀酰亞胺基羧甲基酯，羥基琥珀酰亞胺或琥珀酰亞胺基碳酸酯的組。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的促胰島素肽綴合物，其中所述非肽聚合物的兩個(gè)末端具有可反應(yīng)的醛基。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的促胰島素肽綴合物，其中所述非肽聚合物是聚乙二醇。
15.一種促胰島素肽的衍生物，其中所述促胰島素衍生物由下面的化學(xué)式1表示：
R1-X-Y-Z-R2<化學(xué)式1>
其中，R1是β-羥基-咪唑丙基；
R2選自由-NH2,-OH和-Lys組成的組；
X是
Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-R3-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,
R3是Lys或Ser；
Y是聚乙二醇，聚丙二醇，乙二醇和丙二醇共聚物，聚氧乙烯化的多元醇，聚乙烯醇，多糖，葡聚糖，聚乙烯基乙醚，生物可降解的聚合物，脂類(lèi)聚合物，幾丁質(zhì)，透明質(zhì)酸和它們組合的組；和
Z是免疫球蛋白Fc區(qū)。
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