[發明專利]一種可濕性伊維菌素氧阿苯達唑粉

有效

• 申請號: 201310302899.8
• 申請日: 2013-07-18
• 公開（公告）號: CN103393706A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁曉剛;房春林;李猶平;楊海涵
• 申請（專利權）人: 成都乾坤動物藥業有限公司;上海西默農生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/14;A61P33/00;A61P33/10;A61K31/4184
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

技術領域

本發明涉及一種可濕性伊維菌素氧阿苯達唑粉及其制備方法和用途。

背景技術

伊維菌素氧阿苯達唑粉是一種由伊維菌素與氧阿苯達唑組成的復方驅蟲藥。其中伊維菌素為阿維菌素類藥物（Avermectins），對多數線蟲和節肢動物殺滅作用較強。研究發現，伊維菌素對于畜禽的毛圓科、圓形科、后圓科、小桿科、蛔科、尖尾科、絲蟲科、毛首科、吸吮科、網尾科等線蟲有良好的驅除效果，有的對其成蟲階段有效，有的對其幼蟲階段有效，有的對整個發育階段都有效；對多數驅蟲藥驅殺不了的長期居留于組織中一些線蟲第四期幼蟲，伊維菌素對其也有很高的驅殺作用。對其它驅蟲藥產生耐藥性的寄生蟲，對伊維菌素也很敏感，寄生蟲對伊維菌素不易產生耐藥。伊維菌素對節肢動物的殺蟲應用最為普遍，對牛、羊鼻蠅蚴病，各種家畜的疥螨、癢螨、血虱、禽膝螨作用較好，對毛虱有中等的殺滅效果；伊維菌素可阻止蜱的吸血、蛻皮和繁殖等生命活動。伊維菌素驅蟲機理是作用于寄生蟲神經元突觸或神經肌肉突觸的GABA受體，干擾蟲體內神經末梢的信息傳遞，最終引起蟲體麻痹死亡，因此，對體內不存在GABA遞質的扁形動物、細菌和放線菌等作用甚微，或不具活性作用。氧阿苯達唑為阿苯達唑在動物體內的一級氧化代謝產物，不僅對多種線蟲有高效，而且對某些吸蟲及絳蟲也有較強驅除效應；有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。其作用機理是對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖；同時還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。

實踐證明，將伊維菌素與氧阿苯達唑配伍，制備伊維菌素氧阿苯達唑粉，可彌補兩種藥物在抗蟲譜上的不足，使其抗蟲譜更廣，效能更高，減輕人們為同時驅除多種寄生蟲而多次給藥的麻煩。但是，在實際生產中發現，伊維菌素氧阿苯達唑粉存在制備時伊維菌素難于混合均勻、制成的成品對大群動物給藥困難、與飼料難以混合均勻或無法混合均勻的缺點。因此，在臨床應用時，動物常常因攝入藥物不均勻而出現療效不佳或出現副反應乃至中毒等情況。

本發明針對現有伊維菌素氧阿苯達唑粉使用不便的缺點，提供一種制備時伊維菌素均勻混合簡單且可均勻分散在水中，通過飲水或噴灑在飼料上的方式給藥的伊維菌素氧阿苯達唑粉。

發明內容

本發明的目的在于提供一種可濕性伊維菌素氧阿苯達唑粉，及其制備方法和用途。

本發明提供了一種可濕性伊維菌素氧阿苯達唑粉，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

氧阿苯達唑2.5～10份，伊維菌素0.1～0.8份、硬脂酸鎂0.5～3份、糖粉43.9～74份、十二烷基硫酸鈉3～11份、黃原膠0～8份、鮮奶香精0.6～1份、糖精鈉0.6～1份、檸檬酸鈉10～30份。

其中，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

氧阿苯達唑2.5～5份，伊維菌素0.2～0.8份、硬脂酸鎂0.5～2.5份、糖粉54.5～74份、十二烷基硫酸鈉3～9份、黃原膠2～8份、鮮奶香精0.6～0.9份、糖精鈉0.6～0.9份、檸檬酸鈉10～25份。

進一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

氧阿苯達唑3～5份，伊維菌素0.2～0.6份、硬脂酸鎂1.5～2.5份、糖粉54.5～67.5份、十二烷基硫酸鈉5～9份、黃原膠2～6份、鮮奶香精0.7～0.9份、糖精鈉0.7～0.9份、檸檬酸鈉15～25份。

更進一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

氧阿苯達唑4～5份，伊維菌素0.2～0.4份、硬脂酸鎂2～2.5份、糖粉54.5～61、十二烷基硫酸鈉7～9份、黃原膠2～4份、鮮奶香精0.8～0.9份、糖精鈉0.8～0.9份、檸檬酸鈉20～25份。

優選地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

氧阿苯達唑4份，伊維菌素0.4份、硬脂酸鎂2份、糖粉61份、十二烷基硫酸鈉7份、黃原膠4份、鮮奶香精0.8份、糖精鈉0.8份、檸檬酸鈉20份；

或，氧阿苯達唑5份，伊維菌素0.2份、硬脂酸鎂2.5份、糖粉54.5份、十二烷基硫酸鈉9份、黃原膠2份、鮮奶香精0.9份、糖精鈉0.9份、檸檬酸鈉25份。

本發明還提供了上述可濕性伊維菌素氧阿苯達唑粉的制備方法，它包括如下操作步驟：

（1）按重量配比稱取原輔料；