[發(fā)明專利]達(dá)比加群酯或其鹽的口服雙微丸藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310280978.3
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN104274444B
• 公開（公告）日: 2018-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王蕊瑞;陳瑋琦;孫長安;王小雷
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K9/20;A61K9/48;A61P9/10;A61P7/02
• 代理公司: 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其包含：

a)含有活性物質(zhì)達(dá)比加群酯或其鹽與藥學(xué)上常見的致孔劑和崩解劑和/或粘合劑的球形或類似球形的含藥微丸；

b)含有粘合劑和/或致孔劑和/或崩解劑的有機(jī)酸微丸，所述有機(jī)酸在20℃的水溶性大于1克/250毫升；

所述含藥微丸或有機(jī)酸微丸外層包有水溶性聚合物構(gòu)成的隔離層；

上述兩種微丸按比例混合均勻后裝入膠囊殼內(nèi)，或者加入藥學(xué)上常見的稀釋劑和/或致孔劑和/或崩解劑和/或潤滑劑壓制成片；

所述膠囊或片劑中含藥微丸與有機(jī)酸微丸的裝量比為2:1～3:1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述活性物質(zhì)選自達(dá)比加群酯甲磺酸鹽和/或苯磺酸鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，以含藥微丸的總重量計(jì)，所述活性物質(zhì)的含量為1％～90％。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，以含藥微丸的總重量計(jì)，所述活性物質(zhì)的含量為20％～65％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述致孔劑選自蔗糖、乳糖、甘露醇、氯化鈉、氯化鉀或聚乙二醇；以含藥微丸的總重量計(jì)，所述致孔劑的含量為10％～50％。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述致孔劑為蔗糖；以含藥微丸的總重量計(jì)，所述致孔劑的含量為10％～20％。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑選自低取代羥丙纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素納、交聯(lián)聚維酮或羧甲基淀粉鈉；以含藥微丸的總重量計(jì)，所述崩解劑的含量為5％～30％。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑為低取代羥丙纖維素；以含藥微丸的總重量計(jì)，所述崩解劑的含量為5％～20％。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述有機(jī)酸選自酒石酸、富馬酸、檸檬酸、琥珀酸、蘋果酸、谷氨酸、天冬氨酸或其水合物；以有機(jī)酸微丸的總重量計(jì)，所述有機(jī)酸微丸中有機(jī)酸含量為50％～95％。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述有機(jī)酸為酒石酸；以有機(jī)酸微丸的總重量計(jì)，所述有機(jī)酸微丸中有機(jī)酸含量為80％～95％。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述粘合劑選自羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任意一項(xiàng)所述的達(dá)比加群酯或其鹽口服雙微丸藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的制劑形式是微丸型膠囊或者片劑。