[發明專利]Chukrasone A在治療心肌缺血藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310279051.8
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN103356647A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Chukrasone?A在制備治療或預防心肌缺血藥物中的應用。?

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Chukrasone?A有抗心肌缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療心肌缺血疾病的醫藥用途。?

本發明涉及的化合物Chukrasone?A是一個2012年發表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發明涉及的Chukrasone?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提供了Chukrasone?A制備治療或預防心肌缺血/再灌注的藥物中的應用。?

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Chukrasone?A具有治療或預防心肌缺血藥物疾病的作用。?

所述化合物Chukrasone?A結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明涉及的Chukrasone?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Chukrasone?A的制備方法參見文獻（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Chukrasone?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Chukrasone?A片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Chukrasone?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：Chukrasone?A對大鼠心肌缺血/再灌注損傷的影響?

（1）實驗材料：?SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。?

（2）方法與結果?

1）實驗方法?