[發(fā)明專利]一種具有醌還原酶誘導活性的化合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310267762.3
• 申請日: 2013-06-28
• 公開（公告）號: CN103333217A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬忠俊;丁輝;趙小峰;胡志娟
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江大學
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61P35/00
• 代理公司: 杭州天勤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

1.一種具有醌還原酶誘導活性的化合物，其特征在于，為式I結(jié)構(gòu)；

式I。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）將毛苦蘵宿萼用提取溶劑回流提取，得到提取液；

所述的提取溶劑為醇或者含醇體積百分數(shù)50%～99.99%的醇的水溶液；

2）將步驟1）中得到的提取液濃縮，用水稀釋后用有機溶劑萃取，得到萃取液；

3）將步驟2）中得到的萃取液經(jīng)濃縮后過色譜柱，經(jīng)過第一洗脫體系洗脫后濃縮得到含具有醌還原酶誘導活性的化合物和具有癌癥預防作用的化合物的混合組分；

所述的第一洗脫體系為由石油醚和乙酸乙酯組成的洗脫溶劑；

4）將步驟3）中得到的混合組分過制備液相色譜柱，經(jīng)過第二洗脫體系洗脫后濃縮得到具有醌還原酶誘導活性的化合物；

所述的第二洗脫體系為由甲醇和水組成的洗脫溶劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟1）中，所述的醇為甲醇或乙醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟1）中，每次加入相對于毛苦蘵宿萼重量的3～5倍重量的提取溶劑，在90℃～100℃回流提取，每次提取的時間為2h～3h，提取2～4次。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟2）中，所述的有機溶劑為乙酸乙酯。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟3）中，所述的色譜柱所用的填料為氧化鋁或100～200目的柱層層析硅膠，所述的萃取液經(jīng)濃縮后得到的浸膏與填料的重量比為1：10～20。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟3）中，所述的第一洗脫體系中石油醚和乙酸乙酯的體積比為5～15：1。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟4）中，所述的制備液相色譜柱所用的填料為C-18柱層層析硅膠。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有醌還原酶誘導活性的化合物的制備方法，其特征在于，步驟4）中，所述的第二洗脫體系為含甲醇體積百分數(shù)60%～80%的甲醇水溶液。