[發明專利]光學活性氨基醇衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 201310263769.8
• 申請日: 2009-05-19
• 公開（公告）號: CN103396346A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 津吹猛;荒谷一郎;神田貴博;金澤信太郎
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: C07C323/63
• 分類號: C07C323/63;C07C319/28;C07C323/32;C07C319/20
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;孟慧嵐

1.?使通式(8)所示化合物的光學純度提高的方法，其特征在于：使通式(8)所示的化合物重結晶，

式中，

R¹表示鹵素原子、三鹵甲基、碳原子數1～4的低級烷基、芳烷基、碳原子數1～4的低級烷氧基、可具有取代基的苯氧基、可具有取代基的芳烷氧基、碳原子數1～4的低級烷硫基、碳原子數1～4的低級烷基亞磺酰基或碳原子數1～4的低級烷基磺酰基，

R²表示氫原子、鹵素原子、三鹵甲基、碳原子數1～4的低級烷基、芳烷基、碳原子數1～4的低級烷氧基或芳烷氧基，

R³表示氫原子、鹵素原子、三氟甲基、或碳原子數1～4的低級烷硫基，

R⁴表示氫原子、碳原子數1～4的低級烷基、一鹵代甲基、碳原子數1～4的低級烷硫基甲基、羥乙基、羥丙基、苯基、芳烷基、碳原子數2～4的低級鏈烯基或碳原子數2～4的低級炔基，

X表示氧原子、硫原子、SO或SO₂，

n表示1～4的整數，

W表示氯化氫或溴化氫。

2.?獲得通式(1)所示化合物的方法，其特征在于：將通式(8)所示的化合物還原，制成富馬酸或者D-或L-酒石酸的鹽，由此純化，得到通式(1)所示的化合物，

式中，

R¹表示鹵素原子、三鹵甲基、碳原子數1～4的低級烷基、芳烷基、碳原子數1～4的低級烷氧基、可具有取代基的苯氧基、可具有取代基的芳烷氧基、碳原子數1～4的低級烷硫基、碳原子數1～4的低級烷基亞磺酰基或碳原子數1～4的低級烷基磺酰基，

R²表示氫原子、鹵素原子、三鹵甲基、碳原子數1～4的低級烷基、芳烷基、碳原子數1～4的低級烷氧基或芳烷氧基，

R³表示氫原子、鹵素原子、三氟甲基或碳原子數1～4的低級烷硫基，

R⁴表示氫原子、碳原子數1～4的低級烷基、一鹵代甲基、碳原子數1～4的低級烷硫基甲基、羥乙基、羥丙基、苯基、芳烷基、碳原子數2～4的低級鏈烯基或碳原子數2～4的低級炔基，

X表示氧原子、硫原子、SO或SO₂，

n表示1～4的整數，

W表示氯化氫或溴化氫；

式中，R¹、R²、R³、R⁴、X和n與上述定義相同。

3.?權利要求2所述的方法，其中，純化步驟的鹽是D-或L-酒石酸的鹽。

4.?通式(8-b)所示的化合物或其鹽：

式中，

R¹表示鹵素原子、三鹵甲基、碳原子數1～4的低級烷基、芳烷基、碳原子數1～4的低級烷氧基、可具有取代基的苯氧基、可具有取代基的芳烷氧基、碳原子數1～4的低級烷硫基、碳原子數1～4的低級烷基亞磺酰基或碳原子數1～4的低級烷基磺酰基，

R²表示氫原子、鹵素原子、三鹵甲基、碳原子數1～4的低級烷基、芳烷基、碳原子數1～4的低級烷氧基或芳烷氧基，

R³表示氫原子、鹵素原子、三氟甲基或碳原子數1～4的低級烷硫基，

R⁴表示氫原子、碳原子數1～4的低級烷基、一鹵代甲基、碳原子數1～4的低級烷硫基甲基、羥乙基、羥丙基、苯基、芳烷基、碳原子數2～4的低級鏈烯基或碳原子數2～4的低級炔基，

X表示氧原子、硫原子、SO或SO₂，

n表示1～4的整數。