[發(fā)明專(zhuān)利]注射用托烷司瓊組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310263274.5
• 申請(qǐng)日: 2013-06-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103356618A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汪六一;汪金燦;郝結(jié)兵;李彪;吳函峰
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 海南衛(wèi)康制藥（潛山）有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/46
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/46;A61K9/19;A61K47/40;A61P1/08;A61K31/4045
• 代理公司: 安徽信拓律師事務(wù)所 34117
• 代理人: 蘇看

1.一種注射用托烷司瓊組合物，其特征在于，該組合物的主藥為：托烷司瓊、褪黑素，所述褪黑素包括速釋部分和環(huán)糊精包合的緩釋部分。

2.一種權(quán)利要求1所述組合物的注射用凍干粉針，其特征在于：該凍干粉針以托烷司瓊、褪黑素為主藥，其中褪黑素的速釋部分占主藥百分比為10.0%～30.0%，褪黑素的環(huán)糊精包合的緩釋部分占主藥百分比為20%～50%。

3.一種生產(chǎn)權(quán)利要求2所述注射用凍干粉針的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟為：

a）將托烷司瓊和5～10倍的甘露醇加到注射用水中攪拌溶解，再加入占主藥百分比為10.0%～30.0%的褪黑素?cái)嚢杈鶆颍?/p>

b）將占主藥百分比為20%～50%的褪黑素和摩爾比為1:1的中等取代度羥丙基—β—環(huán)糊精加入注射用水中，攪拌均與，檢測(cè)褪黑素包封率大于90%；

c）混合上述a、b組溶液后加入NaOH溶液調(diào)節(jié)pH值，加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45μm和0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，檢測(cè)中間體含量，按托烷司瓊計(jì)，計(jì)每瓶5mg；

d）根據(jù)檢測(cè)要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機(jī)中，降溫至-40℃，保溫2小時(shí)候，緩慢升溫至-5℃～0℃升華干燥，再升溫至35℃后，保溫3小時(shí)，冷凍干燥結(jié)束，出箱。

4.一種權(quán)利要求1所述注射用托烷司瓊組合物治療CINV的應(yīng)用。