[發明專利]負載辛弗林的多重乳液及其制備方法

有效

• 申請號: 201310251437.8
• 申請日: 2013-06-24
• 公開（公告）號: CN103271832A
• 公開（公告）日: 2013-09-04
• 發明（設計）人: 周志明;王瑤環;張龍;周小華;袁小芳;余浩;余淼英;袁觀海
• 申請（專利權）人: 湖南鑫利生物科技有限公司;重慶大學
• 主分類號: A61K8/41
• 分類號: A61K8/41;A61K8/67;A61K8/92;A61K8/84;A61K8/06;A61K31/355;A61K9/113;A61Q19/00;A61Q19/08;A61P3/04;A61P17/18;A61K31/137
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技術領域

本發明屬于功效化妝品技術領域，具體涉及一種負載活性成分的多重乳液及其制備方法。

背景技術

多重乳液是一種水包油(O/W)和油包水(W/O)型乳液共存的復合體系，屬于化妝品體系中功效成分傳遞載體系統，多重乳液分為水包油包水(W/O/W)和油包水包油(O/W/O)兩種。多重乳液的主要優點是：①能在3個被膜分開的不同相區溶解不同的活性物質，并防止其相互作用，例如W/O/W多重乳液可以使兩種不同的水溶性活性物質(如蛋白質、酶和維他命)和一種油溶性物質(如香料)存在于同一化妝品中；②能有效控制多重乳液的分散過程，使有效成分緩慢而持久地釋放；③能夠制備成與乳液體系產品有相同密度的膏狀物，如能在外相中加入增稠劑，提高體系的物理穩定性。其中W/O/W多重乳液是一種理想的化妝品體系，它能同時包含多種有效成分，對皮膚溫和，且結合了O/W型及W/O型乳狀液的優點，具有優良的膚感，是功能性和美容性兼有的分散體系。因此，多重乳液可廣泛應用于負載各種活性物質的化妝品的制備，能控制所負載的活性物質的緩釋，同時還能提高活性物質的性能。例如：化妝品體系中的活性物質維生素C，在中性、堿性溶液中很快被氧化分解，對光和熱非常敏感，在使用時應避免與金屬、空氣接觸，當將維生素C做成穩定的酸性溶液或緩沖溶液時，作為多重乳狀液的內水相，就能保護維生素C對皮膚的抗氧化和抗衰老的作用。在食品、日化和煙草香精中采用多重乳狀液技術來包覆香精或香料，它能使香味物質緩慢釋放，使香料物質的留香時間延長，香氣穩定優雅，從而保證產品的質量。

辛弗林為白色結晶粉末，有苦味，分子式為C₉H₁₃NO₂，分子量為167.21，熔點184℃～185℃，結構式如下：

辛弗林屬于生物堿中的麻黃堿類，分子結構中同時存在酚羥基和氨基，因此辛弗林具有兩性性質，與酸堿均能結合成鹽。游離的辛弗林易溶于有機溶劑，難溶于水，在強酸、強堿或高溫下不穩定易氧化。辛弗林主要用途是：①增強新陳代謝、氧化脂肪，增加能量消耗、從而達到減肥的效果，是減肥藥物的有效成分；②為腎上腺素α-受體興奮劑，對心臟β-受體有一定的興奮作用，也有收縮血管、升高血壓的作用，因此可治療手術和麻醉時低血壓、虛脫、休克、體位性低血壓，作用與去甲腎上腺素相似，但較弱而持久毒性較小；③能作用于平滑肌細胞膜上的乙酞膽堿受體、腎上腺素α受體、5-HT受體，也可直接作用于平滑肌細胞，有擴張氣管和支氣管、調節胃腸運動的作用，臨床可用于治療支氣管哮喘、食積不化、胃下垂等；④促進鈣通道開放，提高心、腦、腎等的血流量，用于心臟疾病治療；⑤可反射地興奮迷走神經，使心率減慢，并有短暫的散瞳作用，對心肌無興奮作用。辛弗林是21世紀天然興奮劑，無任何副作用和陽性反應，廣泛應用醫藥、食品、飲料等保健行業，但是至今尚未見到有關辛弗林在化妝品中的應用。

現有的負載活性成分的多重乳液及其制備方法，如專利號為ZL201010151272.3的“負載茶多酚的多重乳液及其制備方法”，公開的多重乳液的組分及其重量百分數為：

公開的制備方法是：先分別制備茶多酚水溶液、油相和含有乳化劑外水相；再是將茶多酚水溶液加到液態油相中通過高壓均質法制備油包水初乳；然后是將得到的初乳加到含有乳化劑的外水相中通過高速剪切得到負載茶多酚的多重乳液。

該多重乳液的主要缺點是：①只負載了活性成分茶多酚，該多重乳液的功效過于單一，鑒于現代人對功效化妝品的要求越來越高，期望一種化妝品既能達到保濕、抗老化的作用，又能夠具有局部瘦身、消去浮腫的功效，所以只負載了茶多酚一種活性組分的乳液滿足不了大眾的需求；②聚硬脂酸甘油酯、聚甘油脂肪酸酯、磷脂和蔗糖酯的價格昂貴其重量百分比又高達15％，所制得的產品成本較高；③聚硬脂酸甘油酯和磷脂的凝固點較高，制備多重乳液在常溫下為膏狀，流動性不好，涂抹在皮膚上的延展性差，導致茶多酚在皮膚上不能很好地發揮其功效。該多重乳液制備方法的主要缺點是：采用高壓均質法來制備初乳液分為兩步，第(1)步采用轉速為8000rpm/min～12000rpm/min的高速攪拌來制備均勻的乳液，高轉速下使用對設備的性能要求高，且能耗高，從而增加了生產成本；第(2)步將第(1)步制得的乳液采用高壓均質機來制備得到油包水的初乳，延長了生產周期，并增加了高壓均質機的設備費用，進一步增加了成本。

發明內容