[發明專利]一種利拉魯肽的制備方法無效
| 申請號： | 201310243204.3 | 申請日： | 2013-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN103288951A | 公開（公告）日： | 2013-09-11 |
| 發明（設計）人： | 潘俊鋒;劉建;馬亞平;袁建成 | 申請（專利權）人： | 深圳翰宇藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/605 | 分類號： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知識產權代理事務所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐華明 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南山區*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 利拉魯肽 制備 方法 | ||
1.一種利拉魯肽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟A：取Gly與樹脂偶聯，得到Gly-樹脂；
步驟B：取所述Gly-樹脂經第一逐步偶聯，得到多肽片段-樹脂；
步驟C：取所述多肽片段-樹脂經側鏈修飾、第二逐步偶聯、裂解、純化、凍干，即得；
所述多肽片段-樹脂中多肽片段的序列如SEQ?ID?NO：1所示；
所述利拉魯肽的序列如SEQ?ID?NO：2所示；
所述側鏈修飾具體為：脫除所述多肽片段-樹脂中Lys側鏈的保護基，依次偶聯Fmoc-Glu-OtBu、棕櫚酰氯。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟A中所述樹脂為CLEAR-Acid?Resin。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，從N端起，所述利拉魯肽第11位、第12位的氨基酸原料為Fmoc-Ser(tBu)-Ser(Psi(Me,Me)pro)-OH。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，從N端起，所述利拉魯肽第7位、第8位的氨基酸原料為Fmoc-Thr(tBu)-Ser(Psi(Me,Me)pro)-OH。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述脫除采用的試劑為DCM、TES和TFA的混合物。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述脫除采用的試劑中所述DCM、所述TES與所述TFA的體積比為（85～90）:（3～8）:（1～5）。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述棕櫚酰氯的偶聯試劑為DIPEA。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟C中所述裂解采用的試劑選自TFA、TES、EDT和H2O的混合物，TFA、PhSMe、TES、EDT和H2O的混合物。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述裂解采用的試劑中所述TFA、所述PhSMe、所述TES、所述EDT與所述H2O的體積比為（85～90）:（0～4）:（1～3）:（1～3）:（2～5）。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟C中所述純化為反相高效液相色譜純化。
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