[發明專利]光學純阿莫羅芬鹽酸鹽的不對稱合成方法無效
| 申請號： | 201310241182.7 | 申請日： | 2013-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN103288768A | 公開（公告）日： | 2013-09-11 |
| 發明（設計）人： | 張生勇;陳衛平;王全軍 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍第四軍醫大學 |
| 主分類號： | C07D265/30 | 分類號： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 西安西達專利代理有限責任公司 61202 | 代理人： | 謝鋼 |
| 地址： | 710032 *** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 光學 純阿莫羅芬 鹽酸 不對稱 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.結構式（A）所示的光學純阿莫羅芬鹽酸鹽合成方法，其特征在于：
催化劑（I）結構式為：
對2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙烯醇在催化劑（I）存在下經過不對稱催化氫化反應得到含有手性中心的2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙醇，再經過甲磺?；磻玫胶惺中灾行牡?-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙基甲磺酸酯，最后與順式-2,6-二甲基嗎啉發生取代反應、鹽酸酸化得到光學純阿莫羅芬鹽酸鹽（A）。
2.結構式（B）所示的光學純阿莫羅芬鹽酸鹽合成方法，其特征在于：
催化劑（）結構式為：
對2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙烯醇在催化劑（II）存在下經過不對稱催化氫化反應得到含有手性中心的2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙醇，再經過甲磺酰化反應得到含有手性中心的2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙基甲磺酸酯，最后與順式-2,6-二甲基嗎啉發生取代反應、鹽酸酸化得到光學純阿莫羅芬鹽酸鹽（B）。
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