[發(fā)明專利]吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310238303.2
• 申請日: 2013-06-17
• 公開（公告）號: CN103333171A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 韓世清;蔣增強;張杰;童耀;何國珍;周雙利;趙丹
• 申請（專利權(quán)）人: 南京工業(yè)大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D471/14;C07D487/14
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;袁正英

1.一種吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法，其特征在于：取2-鹵芳胺與2-甲酰基唑類化合物為原料，按物質(zhì)的量比為1～3：1溶于有機溶劑中，加入堿性介質(zhì)，惰性氣體保護下，80～100℃攪拌12～24小時反應(yīng)，獲得吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述的堿性介質(zhì)為叔丁醇鋰、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、氫氧化鋰或氫氧化鈉中的一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的合成方法，其特征在于：堿性介質(zhì)和2-甲酰基唑類化合物物質(zhì)的量比為1～3：1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述有機溶劑為二甲基亞砜、二甲基甲酰胺或甲苯中的一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述的惰性氣體氮氣或氬氣。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述2-甲酰基唑類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：

其中Z為碳或氮中的一種；Het為苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2-苯甲酰基苯基、2-硝基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-碘苯基、3-苯甲酰基苯基、3-硝基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-苯甲酰基苯基、4-硝基苯基、5-甲基苯基、5-甲氧基苯基、5-氟苯基、5-氯苯基、5-溴苯基、5-碘苯基、5-苯甲酰基苯基、5-硝基苯基、1,2,3,4-四氫萘基、5-甲基-1,2,3,4-四氫萘基、5-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘基、5-氟-1,2,3,4-四氫萘基、5-氯-1,2,3,4-四氫萘基、5-溴-1,2,3,4-四氫萘基、5-碘-1,2,3,4-四氫萘基、5-苯甲酰基-1,2,3,4-四氫萘基、5-硝基-1,2,3,4-四氫萘基、6-甲基-1,2,3,4-四氫萘基、6-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘基、6-氟-1,2,3,4-四氫萘基、6-氯-1,2,3,4-四氫萘基、6-溴-1,2,3,4-四氫萘基、6-碘-1,2,3,4-四氫萘基、6-苯甲酰基-1,2,3,4-四氫萘基、6-硝基-1,2,3,4-四氫萘基、7-甲基-1,2,3,4-四氫萘基、7-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘基、7-氟-1,2,3,4-四氫萘基、7-氯-1,2,3,4-四氫萘基、7-溴-1,2,3,4-四氫萘基、7-碘-1,2,3,4-四氫萘基、7-苯甲酰基-1,2,3,4-四氫萘基、7-硝基-1,2,3,4-四氫萘基或4,5,6,7,8,9-六氫化-1H-環(huán)辛烷基中的一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述2-鹵芳胺的結(jié)構(gòu)式如下：

其中X₁為氯、溴或碘中的一種；Y，Y₁和Y₂可分別均為：碳或氮中的一種；R₁為氫、甲基、甲氧基、氟基、氯基、硝基、苯甲酰基、氰基或3-氟甲基中的一種。