[發(fā)明專利]羅氟司特中間體3-環(huán)丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制備有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310235040.X | 申請日： | 2013-06-05 |
| 公開（公告）號： | CN103304408A | 公開（公告）日： | 2013-09-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 鞠傳平;叢日剛;彭亮;蘇慧芳 | 申請（專利權(quán)）人： | 威海迪素制藥有限公司;迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司;迪沙藥業(yè)集團(tuán)山東迪沙藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07C65/26 | 分類號： | C07C65/26;C07C51/16 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 264205 山東省威海市經(jīng)區(qū)崮*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 羅氟司特 中間體 環(huán)丙甲氧基 二氟甲氧基 苯甲酸 制備 | ||
1.羅氟司特中間體3-環(huán)丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制備方法，其特征在于，
第一步反應(yīng)為3-氟-4-羥基苯甲醛與氯二氟乙酸鈉反應(yīng)制備3-氟-4-二氟甲氧基苯甲醛，反應(yīng)溫度為60-120℃；
第二步反應(yīng)為3-氟-4-二氟甲氧基苯甲醛與環(huán)丙基甲醇在堿作用下發(fā)生親電取代，得到3-環(huán)丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛；
第三步反應(yīng)為3-環(huán)丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛在酸性條件下經(jīng)亞氯酸鈉氧化為3-環(huán)丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，第一步反應(yīng)所用溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一種；反應(yīng)過程中所用堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀中的一種；反應(yīng)溫度90-100℃。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，第二步反應(yīng)所用溶劑選自四氫呋喃、1，4-二氧六環(huán)、N，N-二甲基甲酰胺中的一種；所用堿選自氫化鈉、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉中的一種；反應(yīng)溫度為60-80℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，第三步反應(yīng)所用溶劑選自乙酸、甲酸、丙酸的一種，反應(yīng)溫度為0-30℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，第三步反應(yīng)所用溶劑選自乙酸，反應(yīng)溫度為0-10℃。
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