[發明專利]一種復方連翹-柴胡油納米乳制劑以及制備方法

有效

• 申請號: 201310230521.1
• 申請日: 2013-06-12
• 公開（公告）號: CN103301204A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 張曉燕
• 申請（專利權）人: 張曉燕
• 主分類號: A61K36/634
• 分類號: A61K36/634;A61K9/107;A61K47/10;A61K47/34;A61K47/14;A61P31/00;A61P11/00;A61K31/375;A61K31/51
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種復方連翹-柴胡油納米乳制劑，特別涉及一種透明穩定的復方連翹-柴胡油納米乳制劑。

背景技術

連翹是清熱解毒的中藥，連翹有抗菌、強心、利尿、鎮吐等藥理作用，主治熱病初起，風熱感冒，發熱，心煩，咽喉腫痛，急性腎炎等。連翹揮發油的主要成分B-蒎烯、A-蒎烯等。連翹揮發油有抗菌抑病毒作用,對金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、白色念珠菌有明顯的抑制作用。柴胡油黃棕色至棕色揮發性精油，疏散退熱，升陽舒肝。用于感冒發熱、寒熱往來、瘧疾、肝郁氣滯、胸脅脹痛。目前，復方連翹油和柴胡油這種合劑無納米乳劑型。連翹油、柴胡油療效好、毒副作用小，但是，其不溶于水，易揮發、穩定性差，生物利用度低，從而影響了其治療效果。??維生素C又叫L-抗壞血酸，是一種水溶性維生素。食物中的維生素C被人體小腸上段吸收。正常情況下，維生素C絕大部分在體內經代謝分解成草酸或與硫酸結合生成抗壞血酸-2-硫酸由尿排出；另一部分可直接由尿排出體外。維生素B₁主要治療維生素B₁缺乏的預防和治療，如“腳氣病”，周圍神經炎及消化不良。妊娠或哺乳期，甲狀腺功能亢進，燒傷，長期慢性感染，重體力勞動，吸收不良綜合癥伴肝膽疾病，小腸系統疾病及胃切除后維生素B₁的補充。

發明內容

針對上述現有技術中存在的問題與缺陷，本發明的目的在于提供一種含量均勻準確、質量穩定、生物利用度高，且制備簡便的復方連翹-柴胡油納米乳制劑。

實現上述發明目的的技術方案是復方連翹-柴胡油納米乳制劑，包括質量百分比為：

表面活性劑12.00﹪～28.00﹪、助表面活性劑15.00﹪～30.00﹪、油3.00﹪～8.00﹪、連翹油0.10﹪～5.00﹪、柴胡油0.10﹪～5.00﹪、維生素C?0.01﹪～0.05﹪、維生素B₁?0.01﹪～0.05﹪和蒸餾水20.00﹪～68.?40﹪組成，總組分為100﹪。

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本發明的復方連翹-柴胡油納米乳制劑，其優選配方包括質量百分比為：

表面活性劑16.00﹪～28.00﹪、助表面活性劑16.00﹪～30.00﹪、油4.00﹪～8.00﹪、連翹油1.00﹪～5.00﹪、柴胡油1.00﹪～5.00﹪、維生素C?0.01﹪～0.05﹪、維生素B₁?0.01﹪～0.05﹪和蒸餾水20.00﹪～60.00﹪組成，總組分為100﹪。

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本發明的復方連翹-柴胡油納米乳制劑，其最佳配方包括質量百分比為：

一種復方連翹-柴胡油納米乳制劑，其特征在于，由下述重量百分比的原料制成：表面活性劑相24.00﹪、助表面活性劑30.00﹪、油7.00﹪、連翹油3.00﹪、柴胡油3.00﹪、維生素C?0.01﹪、維生素B₁?0.01﹪和蒸餾水32.98﹪組成，總組分為100﹪。

所述的表面活性劑吐溫-80；?

所述的助表面活性劑為乙醇；

所述油為乙酸乙酯。

本發明在表面活性劑的選擇上，選用無毒性和生物相容性好的非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在溶液中比較穩定，不易受強電解質、無機鹽類的影響，也不易受酸堿的影響，并且與其他表面活性劑的相容性好，溶血作用較小。理論上，O/W型納米乳狀液的制備需要表面活性劑的HLB值介于8～18之間，考慮到制備工藝的簡單性，即納米乳的易形成性和制備出來的納米乳的穩定性，本發明選用HLB介于10～15之間的液態非離子型表面活性劑。表面活性劑為吐溫-80。

為了調整表面活性劑的親水親油值(HLB),能進一步降低界面張力，增大膜的柔性和剛性，插到界面膜中，促進曲率半徑很小的膜的形成，擴大納米乳形成區域，本發明選擇刺激性小的助表面活性劑，主要有乙醇。

????本發明根據當乳化油相所需的表面活性劑的HLB與表面活性劑相近時，所形成的乳狀液穩定的原則,選用的油脂為乙酸乙酯。此油常溫下呈液態。

本發明的復方柴胡-連翹油納米乳制劑的制備方法，具體包括步驟如下：

（1）表面活性劑相的配制??按配方比例稱取表面活性劑，與助表面活性按比例復配，計算該體系的HLB值，充分攪拌均勻。常見乳化劑的HLB值可以在一些化工手冊中查到，如化工出版社的《化學產品手冊》。由于表面活性劑的親水親油平衡（HLB）值具有加合性，可用質量平均法求出表面活性劑的HLB值。例如，兩種表面活性劑A、B混合后，其混合表面活性劑的親水親油平衡HLBAB值為