[發明專利]曲普瑞林注射液和制法

有效

• 申請號: 201310196532.2
• 申請日: 2013-05-24
• 公開（公告）號: CN103239711A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 趙東明;賈紅軍;谷娟;潘旭;何玉祥;董國明
• 申請（專利權）人: 成都天臺山制藥有限公司
• 主分類號: A61K38/09
• 分類號: A61K38/09;A61K9/08;A61K47/12;A61P35/00;A61P15/00;A61P15/08
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1.一種液體藥物組合物，其中包括：曲普瑞林或其藥學可接受的鹽、乙酸鈉、和水。

2.根據權利要求1的液體藥物組合物，其每1ml中包含曲普瑞林或其藥學可接受的鹽的量以曲普瑞林(C64H82N18O13)計為0.01～1mg。

3.根據權利要求1至2的液體藥物組合物，其每1ml中包含乙酸鈉的量為1～10m?g，例如2～8mg，例如3～7mg。

4.根據權利要求1至3的液體藥物組合物，其中所述曲普瑞林的藥學可接受的鹽選自：醋酸鹽或者巴莫酸鹽。

5.根據權利要求1至4的液體藥物組合物，該溶液的pH值在4.0～7.0之間。

6.根據權利要求1至5的液體藥物組合物，其中還包含藥學可接受的酸堿調節劑；例如選自鹽酸、氫氧化鈉、磷酸、硝酸、硫酸、醋酸、或者它們的水溶液。

7.根據權利要求1至6的液體藥物組合物，其每1ml中包含：曲普瑞林或其藥學可接受的鹽，其量為以曲普瑞林(C64H82N18O13)計為0.01～1mg；乙酸鈉，其量為1～10mg；任選的酸堿調節劑，其量為使該溶液的pH值調節在4.0～7.0之間；和水。

8.根據權利要求1至7的液體藥物組合物，其特征在于：

其為注射用制劑；

其為無菌產品和/或無熱源的注射液；

其為過濾除菌的無菌產品的注射液；和/或

其是單位劑量包裝的制劑；例如，其是玻璃瓶包裝的單位劑量制劑，每瓶裝量可以是0.1～10ml，例如每瓶標示裝量為0.5ml、1ml、2ml、5ml。

9.根據權利要求1至8的液體藥物組合物，其中還包含選自下列的輔料：甘露醇、山梨醇、乳糖、甘氨酸、右旋糖苷、麥芽糖醇、氯化鈉及其組合；例如，其每1ml中包含上述輔料的量為2～20mg。

10.制備液體藥物組合物例如權利要求1-9任一項的液體藥物組合物的方法，其包括以下步驟：

步驟1：將曲普瑞林或其藥學可接受的鹽和乙酸鈉溶解于適量注射用水中；

步驟2：測定步驟1所得藥液的pH值，必要時用1N的氫氧化鈉或1N的鹽酸溶液調節pH值至4.0～7.0之間，例如調節至4.5～6.5，例如調節至5.0～6.0；

步驟3：測定步驟2所得藥液中的活性成分的濃度，加適量注射用水使活性成分的濃度達到所述液體藥物組合物中規定的濃度；再次測定藥液的pH值，必要時用1N的氫氧化鈉或1N的鹽酸溶液調節pH值至4.0～7.0之間，例如調節至4.5～6.5，例如調節至5.0～6.0；

步驟4：將步驟3所得藥液經過0.22μm微孔濾膜除菌過濾，灌裝到無菌玻璃瓶中，即得液體藥物組合物。