[發明專利]一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物的合成方法

有效

• 申請號: 201310184259.1
• 申請日: 2013-05-19
• 公開（公告）號: CN103214548A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 黃燕敏;林啟福;崔建國;甘春芳;肖琦;劉亮
• 申請（專利權）人: 廣西師范學院
• 主分類號: C07J73/00
• 分類號: C07J73/00;A61P35/00
• 代理公司: 廣西南寧公平專利事務所有限責任公司 45104
• 代理人: 黃永校

1.一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物，該化合物的甾核結構式如下所示：

其中，X=O,NOH,NOCH₃,NOCH₂Ph,NNHCSNH₂,NNHCSNHCH₃,NNHCSNHCH₂CH₃,NNHCSNHPh。

2.一種制備具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物的方法，其特征在于，由甾體化合物去氫表雄酮作為起始原料出發，經過化學改造及修飾得到，具體步驟如下：

1）從去氫表雄酮出發，經過3-位羥基保護，17-位羰基肟化、Beckman重排構成D-環增碳內酰胺結構，

2）對所述具有D-環增碳內酰胺結構中間體的B-環進行改造，首先臭氧化反應斷裂5,6-雙鍵，然后通過羥醛縮合關環，構成具有五元環結構的B-環，形成一類具有[6-5-6-6]甾核結構的新型B-降-A-homo-內酰胺甾體化合物，進一步通過對成環后的6-位醛基進行官能團改造，得到一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物。